Линкозамиды

Линкозамиды — группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин. Обладают бактериостатическими или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов.

Механизм действия

Действие обусловлено подавлением в бактериальных клетках синтеза белка. Связывает нуклеотидную субъединицу 23S большой субъединицы бактериальной рибосомы 50S и приводит к преждевременной диссоциации комплекса пептидил-тРНК с рибосомы.[1]

Используется при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. Их обычно сочетают с антибиотиками, влияющими на грамотрицательную флору (например, аминогликозидами).

Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются. Побочные эффекты — аллергические реакции, в редких случаях — псевдомембранозный колит.

Фармакокинетика

Линкомицин плохо всасывается из ЖКТ, биодоступность при приёме до еды составляет 30 %, после еды 5 %. Биодоступность клиндамицина значительно выше (90 %) и не зависит от приёма пищи.

Высокие концентрации линкозамидов отмечают в мокроте, жёлчи, плевральной жидкости, костях и суставах. Препараты плохо проникают через ГЭБ, метаболизируются в печени, выводятся преимущественно через ЖКТ. Период полувыведения линкомицина равен 4—6 ч., клиндамицина 2,5—3 ч., увеличивается при тяжёлых нарушениях функции печени.

Примечания
  1. The Mechanism of Action of Macrolides, Lincosamides and Streptogramin B Reveals the Nascent Peptide Exit Path in the Ribosome Martin Lovmar and Måns Ehrenberg

Ссылки
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.