Диритромицин

Диритромицин (Dirithromycin, торговое наименование «Динабак») является полусинтетическим 14-членным антибиотиком-макролидом, продуктом конденсации эритромициламина и метоксиацетальдегида. Представляет собой С9-оксазиновое производное эритромициламина, близкого по структуре к эритромицину.

Диритромицин
Химическое соединение
Брутто-формула C42H78N2O14
CAS 62013-04-1
PubChem 6473883
DrugBank 00954
Состав
Классификация
АТХ J01FA13
Другие названия
Dirithromycin, Динабак

Особенностью диритромицина является то, что он как в условиях in vivo, так и in vitro подвергается быстрому неферментативному гидролизу с образованием эритромициламина, который, также как и исходное вещество, обладает микробиологической активностью.

На данный момент[1] диритромицин в России и в США изъят из оборота.[2][3]

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы макролидов. Подавляет внутриклеточный синтез белка в чувствительных микроорганизмах.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), стрептококки группы viridans; грамотрицательных аэробов: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; атипичных бактерий: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. В меньшей степени активен в отношении грамположительных аэробов: стрептококки группы С, Е, Streptococcus agalactiae ( стрептококки группы В), Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробов: Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella); анаэробных организмов: Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Fusobacterium necrophorum, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acne; атипичных бактерий: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum.

Некоторые штаммы Haemophilus influenzae и стафилококков проявляют устойчивость к диритромицину.

Энтерококки и большинство штаммов метициллиноустойчивых стафилококков резистентны к диритромицину.

Применение
Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит; тонзиллит; бронхит (острый и обострение); пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; холецистит, холангит.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Боль в животе, диарея, тошнота, рвота; диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; повышение активности «печеночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; нарушения сна, сонливость; тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; гиперкреатининемия, гиперурикемия; вагинит, кандидоз влагалища; кожный зуд, сыпь, крапивница; астения.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым — по 500 мг в 1 прием. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени необходимо снижение разовой дозы, увеличение интервалов между приемом.

Рекомендованная длительность лечения: бронхит и инфекции кожи — 7 дней, пневмония — 10—14 дней. При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, продолжительность лечения должна быть не менее 10 дней.

Взаимодействие

Снижает концентрацию теофиллина в плазме. Антациды и блокаторы H2-гистаминовых рецепторов увеличивают абсорбцию.

Особые указания

При лечении возможно появление устойчивых микроорганизмов и развитие суперинфекции, что может потребовать специального лечения. Существует вероятность развития псевдомембранозного колита. Для больных, получающих лечение теофиллином, с тяжелыми легочными заболеваниями, у которых адекватная функция внешнего дыхания зависит от поддержания должной концентрации теофиллина в плазме, а также у больных, у которых концентрация теофиллина находится на верхней границе терапевтического диапазона, необходимо обеспечить контроль концентрации в плазме.

Примечания
  1. По состоянию на ноябрь 2008 года.
  2. Dynabac Drug Details. U. S. Food and Drug Administration. Дата обращения: 5 ноября 2008. Архивировано 1 марта 2012 года.
  3. Поиск по базе данных ЛС (недоступная ссылка). ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Дата обращения: 5 ноября 2008. Архивировано 3 февраля 2003 года.

Ссылки


This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.