Левосимендан

Levosimendan (ИНН, /ˌliːvoʊsaɪˈmɛndən/ ) - это кальциевый сенсибилизатор, используемый в лечении остро декомпенсированной сердечной недостаточности. Он продается под торговой маркой Simdax (Орион Корпорейшн).

Механизм действия

Левосимендан является сенсибилизатором кальция — повышает чувствительность сердца к кальцию, тем самым увеличивая сердечную сжимаемость без увеличения внутриклеточного кальция. Levosimendan оказывает положительный инотропный эффект за счет увеличения чувствительности миоцитов к кальцию путем связывания с сердечным тропонином С в кальций-зависимом образе. Он также имеет сосудорасширяющий эффект, открывая аденозинтрифосфат (АТФ)-чувствительные калиевые каналы в сосудистых гладких мышцах, вызывает расслабление гладких мышц. Комбинирование инотропного и сосудорасширяющего действия приводят к увеличению силы сокращения, снижение преднагрузки и постнагрузки сердца. Кроме того, препарат оказывает кардиопротекторное действие.[1]

Клиническое применение

Показания

Левосимендан применяется в связи  с остро-декомпенсированной тяжелой хронической сердечной недостаточностью. Так же его применяют при ОИМ, осложнившимся кардиогенным шоком, как альтернативу адренергическим препаратам пациентам, получавшим до развития острой СН длительное лечение БАБ, у пациентов с недостаточным выделением мочи в ответ на повторное в/в введение диуретиков.

Его использование уместно у пациентов с САД в диапазоне 90-100 мм рт.ст. и имеющих признаки отека легких (III класс СН по Killip).Кроме этого, левосимендан может использоваться в качестве дополнительного вмешательства в сочетании с норэпинефрином или другими адрено- и допаминстимуляторами у пациентов с кардиогенным шоком и указаниями на периферическую вазоконстрикцию (класс по Killip IV и САД <90 мм рт.ст). Реакцию на введение левосимендана следует оценивать сразу по окончанию введения нагрузочной дозы, или в течение 30-60 мин после коррекции дозы, или при изменении в состоянии пациента.

Рекомендуемая продолжительность инфузии составляет 24 часа.

[2]

[3]

[4]

Статус лицензирования

В Орион Корпорейшн изначально разработавшая levosimendan и подавшая заявку на новый препарат в 1998 году в США, однако FDA запросила дальнейшие испытания  и Орион отозвала заявку в ноябре 1999 года. Изначально Орионом получены разрешения на продажу препарата в Швеции в 2000 году.[5] С тех пор 60 стран по всему миру одобрили препарат, но он по-прежнему не лицензирован в США, где он сейчас находится на стадии разработки для уменьшения заболеваемости и смертности кардиохирургических больных из-за синдрома низкого сердечного выброса.[6]

Противопоказания

Использование левосимендана противопоказан пациентам с: умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми желудочковыми заполнениями или оттоками, тяжелой гипотензией и тахикардией.[7]

Побочные эффекты

головная боль, артериальная гипотензия, аритмии (фибрилляция предсердий, экстрасистолия, предсердная тахикардия, желудочковая тахикардия), ишемия миокарда, гипокалиемия и/или тошнота (Росси, 2006).

Составы

Levosimendan позиционируется как 2.5 мг/мл концентрированный раствор для инфузии. Концентрат разбавляется глюкозой 5% раствора до вливания.

Ссылки
  1. Levosimendan: Molecular Mechanisms and Clinical Implications: Consensus of Experts on the Mechanisms of Action of Levosimendan (англ.) // International Journal of Cardiology : journal. — 2012. — 23 August (vol. 159, no. 2). — P. 82—7. — doi:10.1016/j.ijcard.2011.07.022. — PMID 21784540.
  2. Levosimendan: Current Data, Clinical Use and Future Development (неопр.) // Heart, Lung and Vessels. — 2013. — Т. 5, № 4. — С. 227—245. — PMID 24364017.
  3. Levosimendan vs Dobutamine for Patients with Acute Decompensated Heart Failure: the SURVIVE Randomized Trial (англ.) // JAMA : journal. — 2007. — 2 May (vol. 297, no. 17). — P. 1883—1891. — doi:10.1001/jama.297.17.1883. — PMID 17473298.
  4. А.А. Пунин, Ю.А. Хохлова, Н.Н. Дехнич  "ОСЛОЖНЕНИЯ ИНФАРКТА МИОКАРДА", учебное пособие
  5. Orion Simdax (levosimendan) Fact Sheet. Orion. Дата обращения: 16 февраля 2013. Архивировано 28 мая 2012 года.
  6. OxygenBiotherapeutics Product Pipeline - Levosimendan development. OxygenBiotherapeutics. Дата обращения: 13 февраля 2013.
  7. Rossi S, editor.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.