Котинин

Котини́н — алкалоид, обнаруженный в табаке и, кроме того, являющийся метаболитом никотина[1][2]. Слово «котинин» представляет собой анаграмму слова «никотин». Используется как биомаркер воздействия табачного дыма, а также продаётся как антидепрессант под маркой «Scotine»[1].

Котинин
Общие
Хим. формула C10H12N2O
Физические свойства
Молярная масса 176,22 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS 486-56-6
PubChem 854019
Рег. номер EINECS 207-634-9
SMILES
InChI
RTECS GN1925500
ChEBI 68641
ChemSpider 746405
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

Подобно никотину (но в гораздо меньшей мере), котинин связывается, активирует и повышает чувствительность никотиновых ацетилхолиновых рецепторов нейрона[2][3][4][5]. Научные исследования показали ноотропный и антипсихотический эффект котинина[6][7].

Котинин как биомаркер никотина

In vivo период полувыведения котинина приблизительно равен 20 часам, он обычно обнаруживается в течение нескольких дней (до недели) после употребления табака. Уровень котинина в крови пропорционален сумме воздействия табачного дыма, поэтому он является ценным индикатором воздействия табачного дыма на организм (в том числе при пассивном курении)[8]. Люди, курящие сигареты с ментолом, могут сохранять котинин в крови на более длительный срок, поскольку ментол может конкурировать с котинином за связывание с метаболическими ферментами[9]. Популяционные характеристики печёночных ферментов могут также играть роль в скорости метаболизма котинина. Так, у людей африканского происхождения регистрируются более высокие уровни котинина в крови, чем у европеоидов[10]. Различные переменные факторы (такие как предпочтение сигарет с ментолом и размер затяжки) позволяют предположить, что это различие может быть более сложным, чем расовым или половым.

Уровни котинина <10 нг/мл крови предполагают отсутствие активного курения. Значения от 10 до 100 нг/мл связаны с лёгким курением или умеренным пассивным воздействием, а уровни выше 300 нг/мл выдают заядлых курильщиков — более 20 сигарет в день. В моче значения между 11 и 30 нг/мл могут быть связаны с лёгким курением или пассивным воздействием, а уровни активных курильщиков обычно достигают 500 нг/мл и более. Тест на котинин является объективной количественной оценкой, более надёжной, чем история курения или подсчёт выкуриваемых сигарет за день. Котинин также позволяет оценить воздействие табачного дыма при пассивном курении.

Тесты на наркотики могут обнаружить котинин в крови, моче или слюне.

Некоторые программы отказа от курения предполагают введение в организм никотина и вследствие этого приводят к образованию котинина. Таким образом, наличие котинина в крови человека, бросающего курение, не является убедительным доказательством непосредственного употребления им табака[11].

Ссылки
  1. Dictionary of Pharmacological Agents (неопр.). — Boca Raton: Chapman & Hall/CRC, 1996. — ISBN 0-412-46630-9.
  2. Dwoskin L. P., Teng L., Buxton S. T., Crooks P. A. (S)-(−)-Cotinine, the major brain metabolite of nicotine, stimulates nicotinic receptors to evoke [3Hdopamine release from rat striatal slices in a calcium-dependent manner] (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. — 1999. — March (vol. 288, no. 3). — P. 905—911. — PMID 10027825.
  3. Anderson D. J., Arneric S. P. Nicotinic receptor binding of [3Hcytisine, [3H]nicotine and [3H]methylcarbamylcholine in rat brain] (англ.) // European Journal of Pharmacology : journal. — 1994. — March (vol. 253, no. 3). — P. 261—267. — doi:10.1016/0014-2999(94)90200-3. — PMID 8200419.
  4. Briggs C. A., McKenna D. G. Activation and inhibition of the human alpha7 nicotinic acetylcholine receptor by agonists (англ.) // Neuropharmacology : journal. — 1998. — September (vol. 37, no. 9). — P. 1095—1102. — doi:10.1016/S0028-3908(98)00110-5. — PMID 9833639.
  5. Buccafusco J. J., Shuster L. C., Terry A. V. Disconnection between activation and desensitization of autonomic nicotinic receptors by nicotine and cotinine (англ.) // Neuroscience Letters : journal. — 2007. — February (vol. 413, no. 1). — P. 68—71. — doi:10.1016/j.neulet.2006.11.028. — PMID 17157984.
  6. Buccafusco J. J., Terry A. V. A reversible model of the cognitive impairment associated with schizophrenia in monkeys: potential therapeutic effects of two nicotinic acetylcholine receptor agonists (англ.) // Biochemical Pharmacology : journal. — 2009. — October (vol. 78, no. 7). — P. 852—862. — doi:10.1016/j.bcp.2009.06.102. — PMID 19577545.
  7. Buccafusco J. J., Beach J. W., Terry A. V. Desensitization of nicotinic acetylcholine receptors as a strategy for drug development (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. — 2009. — February (vol. 328, no. 2). — P. 364—370. — doi:10.1124/jpet.108.145292. — PMID 19023041.
  8. Florescu A., Ferrence R., Einarson T., Selby P., Soldin O., Koren G. Methods for quantification of exposure to cigarette smoking and environmental tobacco smoke: focus on developmental toxicology (англ.) // Therapeutic Drug Monitoring : journal. — 2009. — February (vol. 31, no. 1). — P. 14—30. — doi:10.1097/FTD.0b013e3181957a3b. — PMID 19125149.
  9. Ham, Becky Signs of smoking linger longer in menthol smokers. From Center for the Advancement of Health. Science Blog (декабрь 2002). Дата обращения: 17 марта 2010. Архивировано 17 марта 2010 года.
  10. 'Race role' in tobacco smoke risk, BBC News (17 марта 2007). Дата обращения 18 марта 2007.
  11. Hewitt, Doug Reasons for False Positives for Nicotine on a Blood Test. LiveStrong.com. Дата обращения: 21 октября 2011. Архивировано 31 октября 2012 года.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.