Глипизид

Глипизид (лат. Glipizidum) — противодиабетический препарат, применяемый в терапии сахарного диабета второго типа. Глипизид стимулирует секрецию инсулина в специализированных клетках поджелудочной железы. Препарат впервые был одобрен для медицинского применения в 1984 году в США.

Глипизид
Химическое соединение
ИЮПАК N-(4-[N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-5-methylpyrazine-2-carboxamide
Брутто-формула C21H27N5O4S
Молярная масса 445.536
CAS 29094-61-9
PubChem 3478
DrugBank DB01067
Состав
Классификация
АТХ A10BB07
Фармакокинетика
Биодоступн. 100% (regular formulation)
90% (extended release)
Связывание с белками плазмы 98 to 99%
Метаболизм Hepatic hydroxylation
Период полувывед. 2 to 5 hours
Экскреция Renal and fecal
Способы введения
Oral
Другие названия
Антидиаб, Глюкотрол, Глибенез, Минидиаб, Мовоглекен

Описание вещества

Глипизид относится к ароматическим амидам, амидам монокарбоновой кислоты, N-сульфонилмочевинам и пиразинам[1].

Это органическое соединение с 21 атомом углерода и молекулярной массой 445,535 Да.

Химически представляет собой производное сульфанилмочевины 2-й генерации[2].

Физические свойства

Температура плавления 208–209 °C.

Биологическое значение

Глипизид является ингшибитором пантотенаткиназы, инициатором секреции инсулина и гипогликемическим агентом[1].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глипизид сенсибилизирует бета-клетки островков поджелудочной железы по реакции инсулина Лангерганса, что означает, что в ответ на глюкозу выделяется больше инсулина, чем было бы без приема глипизида. Глипизид действует, частично блокируя калиевые каналы среди бета-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы. Блокируя калиевые каналы, клетка деполяризуется, что приводит к открытию управляемых напряжением кальциевых каналов. В результате приток кальция способствует высвобождению инсулина из бета-клеток.

Эффект глипизида обычно начинаются в течение получаса и может длиться до суток.

Фармакокинетика

Глипизид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигает примерно через 1 час поел перорального его приёма. Связывается с белками плазмы на 98%. Биологический период полураспада составляет около 7 часов.

Применение

Глипизид используется для стимуляции производства инсулина в островках Лангерганса при лечении сахарного диабета 2-го типа.

Во время лечения следует контролировать уровень глюкозы в крови и моче.

Противопоказания

Глипизид нельзя использовать у беременных или кормящих женщин.

Побочные эффекты

Примечания
  1. OBO ID: CHEBI:5384 // ZFIN : [англ.].
  2. Glipizide // PubChem : [англ.]. — NCBI, 2005.

Литература
  • Glipizide / Correa R. ; B. S. Q. Rodriguez, T. M. Nappe // StatPearls : [англ.]. — Treasure Island (FL) : StatPearls Publishing, 2021.
  • Shuman, C. R. Glipizide : An overview : [англ.] // The American Journal of Medicine. — 1983. — Vol. 75, no. 5. — P. 55–59. — doi:10.1016/0002-9343(83)90254-1. — PMID 6369968.
  • Lo, C. Insulin and glucose-lowering agents for treating people with diabetes and chronic kidney disease : [англ.] / C. Lo, T. Toyama, Y. Wang … [et al.] // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2018. — No. 9. — Art. no. CD011798. — doi:10.1002/14651858.CD011798.pub2. — PMID 30246878. — PMC 6513625.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.