Валбеназин
Валбеназин — препарат для лечения поздней дискинезии. Механизм действия при лечении поздней дискинезии точно неизвестен.
| Валбеназин | |
|---|---|
| Valbenazine | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (2R,3R,11bR)-3-Isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-yl L-valinate |
| Брутто-формула | C24H38N2O4 |
| CAS | 1025504-45-3 |
| PubChem | 24795069 |
| DrugBank | 11915 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N07XX13 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 49% |
| Метаболизм | печень |
| Период полувывед. | 15-22 часа |
| Экскреция | 60% с мочой; 30% с калом; <2% в неизменном виде |
| Лекарственные формы | |
| таблетки | |
| Способы введения | |
| внутрь | |
| Другие названия | |
| Ингрезза (Ingrezza) | |
Валбеназин действует как ингибитор везикулярного переносчика моноаминов (VMAT2), снижая уровень дофамина в синаптической щели и облегчая симптомы, вызванные гиперчувствительностью к дофамину.
Клиническое применение и показания
Препарат используется для лечения поздней дискинезии. Одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA, Food and Drug Administration) для лечения поздней дискинезии с 11 апреля 2017 года[1].
Способ применения и дозы
Первую неделю приёма по 40 мг в сутки, начиная со второй недели доза увеличивается до 80 мг. Может приниматься до и после еды.
Коррекция дозы при умеренной печёночной недостаточности не требуется, при умеренной и тяжёлой (по Чайлда-Пью 7—15) дозировка не должна превышать 40 мг в день.
Не рекомендуется использование при тяжёлой почечной недостаточности.
Безопасность и эффективность валбеназина у детей не установлены.
Осложнения и побочные эффекты
Сонливость (10,9 %), антихолинергические эффекты (5,4 %), головная боль (3,4 %), акатизия (2,7 %) нарушения равновесия и падения (4,1 %), рвота (2,6 %), тошнота (2,3 %), артралгия (2,3 %). Может вызывать замедление реакции при управлении транспортными средствами, пациенты должны быть предупреждены о сонливости.
Удлинение интервала QT
Может удлинять интервал QT, хотя степень выраженности удлинения интервала QT не является клинически значимой при употреблении в рекомендованных дозировках.
Следует избегать назначения валбеназина больным, имеющим врождённое удлинение интервала QT или аритмии с удлинением интервала QT.
У пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT необходимо оценить интервал QT, прежде чем назначать им препарат и увеличивать дозировку.
Беременность и кормление грудью
Данных исследований недостаточно, в исследованиях на животных было отмечено тератогенное действие.
Выделяется с молоком, не рекомендуется кормить ребёнка грудью 5 дней после отмены препарата.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется совместное использование с ингибиторами моноаминоксидазы, а также с индукторами CYP3A4.
При совместном использовании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 рекомендуется снижение дозировки.
Валбеназин может повышать концентрацию дигоксина.
Хранение
Хранить при температуре 20—25°С.
См. также
Ссылки
- Commissioner, Office of the Press Announcements - FDA approves first drug to treat tardive dyskinesia (англ.). www.fda.gov. Дата обращения: 12 апреля 2017.