Тетрабеназин
Тетрабенази́н — лекарство для устранения симптомов гиперкинетических двигательных нарушений. Тетрабеназин был разработан специально для уменьшения тяжести симптомов болезни Хантингтона[1], был утвержден в 2008 году в США[2]. Это химическое вещество было известно с 1950-х годов[3]. С 2018 года включено в перечень ЖНВЛП.
| Тетрабеназин | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (SS,RR)-3-изобутил-9,10-диметокси-1,3,4,6,7,11b-гексагидро-пиридо[2,1-a]изохинолин-2-он |
| Брутто-формула | C19H27NO3 |
| CAS | 58-46-8 |
| PubChem | 6018 |
| DrugBank | 04844 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N07XX06 |
| Фармакокинетика | |
| Экскреция | с мочой и калом |
| Лекарственные формы | |
| таблетки по 12,5 и 25 мг | |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| Xenazine, Nitoman | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Фармакология
Тетрабеназин действует как ингибитор везикулярного переносчика моноаминов (VMAT2). VMAT2 — интегральный политопический белок, который переносит моноамины (в частности, нейромедиаторы серотонин, норадреналин, дофамин и гистамин) из цитозоля клетки в синаптические пузырьки. Угнетение VMAT2 приводит к преждевременной метаболической деградации моноаминов (в частности, дофамина); таким образом, их запасы в ЦНС истощаются.
Показания к применению
Тетрабеназин используется для лечения:
- хореи, связанной с болезнью Хантингтона;
- синдрома Туретта и нервных тиков;
- поздней дискинезии[4] — тяжёлого и иногда необратимого побочного эффекта, развивающегося при длительном применении многих антипсихотических препаратов, в основном типичных антипсихотиков;
- гемибализма — спонтанных размашистых движений конечностей, развивающихся при повреждении субталамического ядра.
Побочные эффекты
Поскольку тетрабеназин по своему механизму действия напоминает антипсихотики, многие побочные эффекты их сходятся. Некоторые из них включают:
- депрессию — наиболее частый побочный эффект, развивающийся в той или иной степени у 15% пациентов;
- акатизию — невозможность долго находиться без движения, сохранять одну и ту же позу;
- головокружение, сонливость/бессонницу, усталость, нервозность, тревогу;
- лекарственный паркинсонизм.
В отличие от антипсихотиков, тетрабеназин не способен вызывать позднюю дискинезию.
Особые указания
- Вследствие относительно высокой частоты возникновения депрессии препарат не рекомендуется лицам с депрессией в анамнезе.
- Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы противопоказано.
Торговые названия
Торговые названия: Nitoman в Канаде и Xenazine в Новой Зеландии и некоторых частях Европы.
Ссылки
- Walker F.O. Huntington's disease (англ.) // The Lancet. — Elsevier, 2007. — Vol. 369, no. 9557. — P. 224. — doi:10.1016/S0140-6736(07)60111-1. — PMID 17240289.
- FDA Approves First Drug for Treatment of Chorea in Huntington's Disease. FDA Approves First Drug for Treatment of Chorea in Huntington's Disease. U.S. Food and Drug Administration (15 августа 2008). Дата обращения: 10 августа 2008. Архивировано 1 июня 2012 года.
- Patient Education: Botulinum Toxin — Department of Neurology — Baylor College of Medicine, Houston, Texas (недоступная ссылка). Дата обращения: 17 марта 2012. Архивировано 17 марта 2012 года.
- Ondo W.G., Hanna P.A., Jankovic J. Tetrabenazine treatment for tardive dyskinesia: assessment by randomized videotape protocol (англ.) // American Journal of Psychiatry : journal. — 1999. — August (vol. 156, no. 8). — P. 1279—1281. — PMID 10450276.