Анастрозол

Анастрозол — противоопухолевый препарат. Запатентован в 1987 году компанией Imperial Chemical Industries (ICI). Был утвержден в качестве препарата для лечения рака молочной железы в 1995 году[1].

Анастрозол
Химическое соединение
Брутто-формула C17H19N5
CAS 120511-73-1
PubChem 2187
DrugBank 01217
Состав
Классификация
АТХ L02BG03
 Медиафайлы на Викискладе

Фармакологическое действие

Анастрозол является сильным и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение уровня концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтическое действие. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Анастрозол быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, биодоступность препарата составляет 83–85%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов после приема препарата. Анастрозол плохо (на 40%) связывается с белками плазмы крови.[2][3] Анастрозол проникает через гематоэнцефалический барьер[4], данных за проникновение через плацентарный барьер и грудное молоко у людей нет, хотя он проникает через плацентарный барьер у экспериментальных животных. Анастрозол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится препарат из организма с мочой преимущественно посредством метаболитов. Период полувыведения анастрозола составляет 40-50 часов и это время может увеличиваться при нарушениях функции печени и почек.[2][3]

Исследования

Анастрозол также был хорошо изучен на мужчинах в качестве средства для снижения эстрадиола и широко применяется в бодибилдинге.[5][6] Экспериментально было показано, что дозировка 1-0,5 мг позволяет понизить уровень эстрадиола примерно на 50%.[7]

См. также

Примечания
  1. Fischer, Janos. Analogue-based Drug Discovery : [англ.] / Janos Fischer, C. Robin Ganellin. — John Wiley & Sons, 2006. — P. 516. — ISBN 9783527607495.
  2. Активное вещество АНАСТРОЗОЛ (ANASTROZOLUM) | Компендиум — справочник лекарственных препаратов. Компендиум. Дата обращения: 19 января 2022.
  3. Anastrozole Monograph for Professionals (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 19 января 2022.
  4. Nicholas Russell, Ada Cheung, Mathis Grossmann. Estradiol for the mitigation of adverse effects of androgen deprivation therapy // Endocrine-Related Cancer. — 2017-08. — Т. 24, вып. 8. — С. R297–R313. — ISSN 1479-6821. — doi:10.1530/ERC-17-0153.
  5. Mauras N, O’Brien KO, Klein KO, Hayes V (July 2000). «Estrogen suppression in males: metabolic effects». J. Clin. Endocrinol. Metab. 85 (7): 2370-7.
  6. RH, Rohrer JL, Hayden D, Rubin SD, Leder BZ (February 2005). «Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levels». Clin. Endocrinol. (Oxf) 62 (2): 228-35.
  7. Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C (March 2004). «Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels». J. Clin. Endocrinol. Metab. 89 (3): 1174-80

Ссылки
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.