WAY-100,635

WAY-100,635
WAY-100,635
Химическое соединение
ИЮПАК	N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]- N-(2-pyridyl)cyclohexanecarboxamide
Брутто-формула	C25H34N4O2
Молярная масса	422.56 г/моль
CAS	146714-97-8
PubChem	5684
Состав

WAY-100,635 — пиперазиновое производное, лекарство и исследовательское вещество, широко применяемое в научных исследованиях. Первоначально считали, что оно является селективным антагонистом серотониновых рецепторов подтипа 5-HT_1A. Однако последующие исследования показали, что оно является также высокопотентным полным агонистом D₄ дофаминовых рецепторов.[1][2][3] По отношению к 5-HT_1A оно является «молчаливым антагонистом».[4] Оно химически близко к WAY-100,135.

В свете его совсем недавно обнаруженной высокой дофаминергической активности, исследования, которые использовали WAY-100635 в качестве селективного 5-HT_1A-антагониста, могут нуждаться в критическом пересмотре и переоценке результатов.

Применение в исследованиях ПЭТ у человека

Радиолиганд

Другие свойства

Ссылки

Vesa Oikonen. Quantification of (carbonyl-¹¹C)WAY-100635 PET studies (неопр.). Turku PET center (2007).

Примечания

C. A. Fornal, C. W. Metzler, R. A. Gallegos, S. C. Veasey, A. C. McCreary and B. L. Jacobs. WAY-100635, a potent and selective 5-hydroxytryptamine1A antagonist, increases serotonergic neuronal activity in behaving cats: comparison with (S)-WAY-100135 (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. — 1996. — Vol. 278, no. 2. — P. 752—762. — PMID 8768728.
Benjamin R. Chemel, Bryan L. Roth, Blaine Armbruster, Val J. Watts and David E. Nichols. WAY-100635 is a potent dopamine D4 receptor agonist (англ.) // Psychopharmacology : journal. — Springer, 2006. — October (vol. 188, no. 2). — P. 244—251. — doi:10.1007/s00213-006-0490-4. — PMID 16915381. (недоступная ссылка)
Marona-Lewicka D., Nichols D.E. WAY 100635 produces discriminative stimulus effects in rats mediated by dopamine D(4) receptor activation (англ.) // Behav Pharmacol : journal. — 2009. — Vol. 20, no. 1. — P. 114—118. — doi:10.1097/FBP.0b013e3283242f1a. — PMID 19179855.
A. Fletcher, E. A. Forster, D. J. Bill, G. Brown, I. A. Cliffe, J. E. Hartley, D. E. Jones, A. McLenachan, K. J. Stanhope, D. J. Critchley, K. J. Childs, V. C. Middlefell, L. Lanfumey, R. Corradetti, A. M. Laporte, H. Gozlan, M. Hamon & C. T. Dourish. Electrophysiological, biochemical, neurohormonal and behavioural studies with WAY-100635, a potent, selective and silent 5-HT1A receptor antagonist (англ.) // Behavioural Brain Research : journal. — 1996. — Vol. 73, no. 1—2. — P. 337—333. — doi:10.1016/0166-4328(96)00118-0. — PMID 8788530.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] C. A. Fornal, C. W. Metzler, R. A. Gallegos, S. C. Veasey, A. C. McCreary and B. L. Jacobs. WAY-100635, a potent and selective 5-hydroxytryptamine1A antagonist, increases serotonergic neuronal activity in behaving cats: comparison with (S)-WAY-100135 (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. — 1996. — Vol. 278, no. 2. — P. 752—762. — PMID 8768728.

[2] Benjamin R. Chemel, Bryan L. Roth, Blaine Armbruster, Val J. Watts and David E. Nichols. WAY-100635 is a potent dopamine D4 receptor agonist (англ.) // Psychopharmacology : journal. — Springer, 2006. — October (vol. 188, no. 2). — P. 244—251. — doi:10.1007/s00213-006-0490-4. — PMID 16915381. (недоступная ссылка)

[pmid19179855-3] Marona-Lewicka D., Nichols D.E. WAY 100635 produces discriminative stimulus effects in rats mediated by dopamine D(4) receptor activation (англ.) // Behav Pharmacol : journal. — 2009. — Vol. 20, no. 1. — P. 114—118. — doi:10.1097/FBP.0b013e3283242f1a. — PMID 19179855.

[4] A. Fletcher, E. A. Forster, D. J. Bill, G. Brown, I. A. Cliffe, J. E. Hartley, D. E. Jones, A. McLenachan, K. J. Stanhope, D. J. Critchley, K. J. Childs, V. C. Middlefell, L. Lanfumey, R. Corradetti, A. M. Laporte, H. Gozlan, M. Hamon & C. T. Dourish. Electrophysiological, biochemical, neurohormonal and behavioural studies with WAY-100635, a potent, selective and silent 5-HT1A receptor antagonist (англ.) // Behavioural Brain Research : journal. — 1996. — Vol. 73, no. 1—2. — P. 337—333. — doi:10.1016/0166-4328(96)00118-0. — PMID 8788530.