WAY-100,135

WAY-100,135 — это серотонинергическое лекарство из семейства фенилпиперазинов, которое широко используется в научных исследованиях.[1] Оно действует как высокопотентный антагонист 5-HT1A-рецепторов,[2] и первоначально считалось высоко селективным, однако дальнейшие исследования показали, что оно также является парциальным агонистом 5-HT1D-рецепторов (pKi = 7.58; практически такая же аффинность, как и по отношению к 5-HT1A-рецепторам), и, в значительно меньшей, однако всё же значимой степени, парциальным агонистом 5-HT1B-рецепторов (pKi = 5.82).[3] Эти данные побудили синтезировать другое сходное соединение, WAY-100,635, которое считалось более селективным и ещё более высокопотентным антагонистом 5-HT1A.[4] Однако WAY-100,635 также оказался не полностью селективным, так как обнаружилось, что он также является высокопотентным агонистом D4-рецепторов.[5]

WAY-100,135
Химическое соединение
ИЮПАК (S)-N-tert-butyl-3-(4-(2-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl)-2-phenylpropanamide
Брутто-формула C24H33N3O2
Молярная масса 395.536 г/моль
CAS 133025-23-7
PubChem 115111
Состав

См. также

Примечания
  1. Fletcher A., Bill D.J., Bill S.J., et al. WAY100135: a novel, selective antagonist at presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors (англ.) // European Journal of Pharmacology : journal. — 1993. — June (vol. 237, no. 2—3). — P. 283—291. — doi:10.1016/0014-2999(93)90280-u. — PMID 8365456.
  2. Cliffe I.A., Brightwell C.I., Fletcher A., et al. (S)-N-tert-butyl-3-(4-(2-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl)-2-phenylpropanamide [(S)-WAY-100135]: a selective antagonist at presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors (англ.) // Journal of Medicinal Chemistry : journal. — 1993. — May (vol. 36, no. 10). — P. 1509—1510. — doi:10.1021/jm00062a028. — PMID 8496920.
  3. Davidson C., Ho M., Price G.W., Jones B.J., Stamford J.A. (+)-WAY 100135, a partial agonist, at native and recombinant 5-HT1B/1D receptors (англ.) // British Journal of Pharmacology : journal. — 1997. — June (vol. 121, no. 4). — P. 737—742. — doi:10.1038/sj.bjp.0701197. — PMID 9208142.
  4. Fornal C.A., Metzler C.W., Gallegos R.A., Veasey S.C., McCreary A.C., Jacobs B.L. WAY-100635, a potent and selective 5-hydroxytryptamine1A antagonist, increases serotonergic neuronal activity in behaving cats: comparison with (S)-WAY-100135 (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. — 1996. — August (vol. 278, no. 2). — P. 752—762. — PMID 8768728.
  5. Chemel B.R., Roth B.L., Armbruster B., Watts V.J., Nichols D.E. WAY-100635 is a potent dopamine D4 receptor agonist (англ.) // Psychopharmacology : journal. — Springer, 2006. — October (vol. 188, no. 2). — P. 244—251. — doi:10.1007/s00213-006-0490-4. — PMID 16915381.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.