Рилузол

Рилузол
Рилузол
Общие
Хим. формула	C8H5F3N2OS
Классификация
Рег. номер CAS	1744-22-5
PubChem	5070
Рег. номер EINECS	605-724-6
SMILES	C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N
InChI	InChI=1S/C8H5F3N2OS/c9-8(10,11)14-4-1-2-5-6(3-4)15-7(12)13-5/h1-3H,(H2,12,13) FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N
RTECS	DL2830000
ChEBI	8863
ChemSpider	4892
	Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
	Медиафайлы на Викискладе

Рилузол — это лекарственное средство, использующееся для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС). При использовании рилузола откладывается потребность в ИВЛ и трахеостомии у некоторых пациентов, выживаемость увеличивается в среднем на 2-3 месяца.[1]

На рынке рилузол представлен в виде таблетированных форм (рилотек, рилузол), а также в жидкой лекарственной форме (теглутик). Последняя может быть более удобной для пациентов с нарушенным глотанием.

В России не зарегистрирован.[2][3]

Механизм действия

Рилузол преимущественно является блокатором тетродотоксин-чувствительных натриевых каналов, активация которых ассоциирована с гибелью нейронов.[4][5] Также сообщается, что рилузол может напрямую блокировать каинатные и NMDA-рецепторы.[6] Тем не менее, действие рилузола на глютаматные рецепторы спорно, так как связывание его с этими рецепторами подтверждено не было. Антиглютаматергическое действие препарата проявляется в присутствии блокаторов натриевых каналов, поэтому до сих пор не ясно, действует ли препарат через этот механизм или нет.[7][8]

Побочные эффекты

Очень частые (вероятность более 10%):[9] тошнота, слабость, нарушение функций лёгких
Частые (1-10%):[10] головные боли, головокружения, сонливость, рвота, боли в животе, повышение уровня аминотрансфераз
Нечастые (0.1-1%):[10] панкреатит, интерстициальные заболевания легких
Редкие (менее 0.1%):[10] нейтропения, аллергические реакции (включая отёк Квинке)

Передозировка

Симптомы передозировки включают неврологические и психиатрические симптомы: острая токсическая энцефалопатия, проявляющаяся ступором, комой и метгемоглобинемией. Острая метгемоглобинемия может быть купирована с помощью метиленового синего.[11]

Противопоказания

Гиперчувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, болезни печени, беременность и лактация.[11]

Взаимодействия

Рилузол является субстратом цитохрома CYP1A2, таким образом, вещества, являющиеся индукторами или ингибиторами этого цитохрома, могут соответственно снижать или увеличивать биодоступность препарата.[11]

Примечания

Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, D. H. Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND) (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews : journal. — 2012. — 14 March (vol. 3, no. 3). — P. CD001447. — doi:10.1002/14651858.CD001447.pub3. — PMID 22419278.
Где взять право на надежду? // «Честное слово» № 3 (832), 23.01.2013
Какие виды помощи может получить больной БАС в России? Ограничения // Фонд помощи больным боковым амиотрофическим склерозом
Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Yeh, JZ; Narahashi, T. Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. — 1997. — August (vol. 282, no. 2). — P. 707—714. — PMID 9262334.
Bellingham, M. C. A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade? (англ.) // CNS Neuroscience & Therapeutics : journal. — 2011. — February (vol. 17, no. 1). — P. 4—31. — doi:10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x. — PMID 20236142.
Debono M. W., Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. Inhibition by riluzole of electrophysiological responses mediated by rat kainate and NMDA receptors expressed in Xenopus oocytes (англ.) // Eur. J. Pharmacol. : journal. — 1993. — April (vol. 235, no. 2—3). — P. 283—289. — doi:10.1016/0014-2999(93)90147-a. — PMID 7685290.
Wokke, J. Riluzole (англ.) // The Lancet. — Elsevier, 1996. — 21 September (vol. 348, no. 9030). — P. 795—799. — doi:10.1016/S0140-6736(96)03181-9. — PMID 8813989.
Kretschmer B. D., Kratzer U., Schmidt W. J. Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior (англ.) // Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. : journal. — 1998. — August (vol. 358, no. 2). — P. 181—190. — doi:10.1007/pl00005241. — PMID 9750003.
Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more (неопр.). Medscape Reference. WebMD. Дата обращения: 18 февраля 2014.
Australian Medicines Handbook (неопр.) / Rossi, S.. — 2013. — Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. — ISBN 978-0-9805790-9-3.
PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets (неопр.) (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd (6 января 2009). Дата обращения: 18 февраля 2014.

Ссылки

Vidal. Справочник лекарственных средств (недоступная ссылка)

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[Coch-1] Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, D. H. Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND) (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews : journal. — 2012. — 14 March (vol. 3, no. 3). — P. CD001447. — doi:10.1002/14651858.CD001447.pub3. — PMID 22419278.

[2] Где взять право на надежду? // «Честное слово» № 3 (832), 23.01.2013

[3] Какие виды помощи может получить больной БАС в России? Ограничения // Фонд помощи больным боковым амиотрофическим склерозом

[4] Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Yeh, JZ; Narahashi, T. Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. — 1997. — August (vol. 282, no. 2). — P. 707—714. — PMID 9262334.

[5] Bellingham, M. C. A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade? (англ.) // CNS Neuroscience & Therapeutics : journal. — 2011. — February (vol. 17, no. 1). — P. 4—31. — doi:10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x. — PMID 20236142.

[pmid7685290-6] Debono M. W., Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. Inhibition by riluzole of electrophysiological responses mediated by rat kainate and NMDA receptors expressed in Xenopus oocytes (англ.) // Eur. J. Pharmacol. : journal. — 1993. — April (vol. 235, no. 2—3). — P. 283—289. — doi:10.1016/0014-2999(93)90147-a. — PMID 7685290.

[7] Wokke, J. Riluzole (англ.) // The Lancet. — Elsevier, 1996. — 21 September (vol. 348, no. 9030). — P. 795—799. — doi:10.1016/S0140-6736(96)03181-9. — PMID 8813989.

[pmid9750003-8] Kretschmer B. D., Kratzer U., Schmidt W. J. Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior (англ.) // Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. : journal. — 1998. — August (vol. 358, no. 2). — P. 181—190. — doi:10.1007/pl00005241. — PMID 9750003.

[MSR-9] Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more (неопр.). Medscape Reference. WebMD. Дата обращения: 18 февраля 2014.

[AMH-10] Australian Medicines Handbook (неопр.) / Rossi, S.. — 2013. — Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. — ISBN 978-0-9805790-9-3.

[TGA-11] PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets (неопр.) (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd (6 января 2009). Дата обращения: 18 февраля 2014.