Мукоадгезия

Как правило, водорастворимые и водонабухающие полимеры обладают мукоадгезивными свойствами[1]. При этом полимеры, содержащие в своей структуре ионизирующиеся группы (полиэлектролиты), способны лучше прилипать к слизистым поверхностям по сравнению с неионными (нейтральными) полимерами. Примерами полимеров, обладающих существенными мукоадгезивными свойствами, являются хитозан, полиакриловая кислота и слабосшитые производные (карбополы и карбомеры), альгинат натрия, гиалуроновая кислота и другие.

Некоторые неорганические материалы, поверхность которых имеет специфические функциональные группы, также имеют способность к мукоадгезии.[2]

Мукоадгезивные лекарственные формы бывают твёрдыми, мягкими и жидкими. К твёрдым относятся таблетки (например, для буккальной доставки лекарств) и плёнки (например, глазные или влагалищные). Жидкими лекарственными формами могут быть капли для носа или глаз, а также растворы для перорального введения (например, препарат Гевискон). Примером мягких мукоадгезивных форм могут служить гели для доставки лекарств во влагалище.

Усиление мукоадгезивных свойств материалов возможно при введении специальных функциональных групп, способных образовывать ковалентные связи с муцинами, присутствующими на поверхности слизистых мембран. Такими функциональными группами являются тиольная, акрилоильная, метакрилоильная, малеимидная, фенилборная, катехольная и другие[3]. Природа химических реакций таких групп с муцинами и образующихся ковалентных связей может быть различна. Например, тиольные, акрилоильные, метакрилоильные и малеимидные группы мукоадгезивных материалов образуют ковалентные связи с тиолами, присутствующими в муцинах в остатках цистеина.

Существует несколько подходов для исследования мукоадгезии и мукоадгезивных свойств[4]. Один из подходов включает изучение природы взаимодействий между мукоадгезивным материалами и муцинами. Такой подход может включать применение методов спектроскопии и калориметрии. Другим подходом является непосредственное изучение силы отрыва мукоадгезивного материала от поверхности слизистой ткани. Как правило, в данном методе используют устройства для механических измерений и слизистые ткани животных в качестве субстрата. Такие механические измерения позволяют определять силу отрыва лекарственной формы от поверхности, а также работу адгезии.

В фармацевтических технологиях нашло применение мукоадгезивных лекарственных форм при доставке лекарств в глаз[5], нос[6], ротовую полость[7], пищевод[8], мочевой пузырь[9] и влагалище[10]. Способность к мукоадгезии позволяет лекарственным формам дольше удерживаться на поверхности слизистых мембран, что приводит к более длительному терапевтическому эффекту и дает возможность молекулам лекарства проникать в клетки слизистого эпителия.

В пищевых технологиях применение мукоадгезивных материалов позволяет влиять на вкусоощущение[11]. В некоторых случаях наличие мукоадгезии между компонентами пищевых продуктов и слизистыми тканями ротовой полости может быть нежелательным. Например, мукоадгезия может быть причиной ощущения сухости во рту после приёма некоторых белковых напитков[12].