Йодантипирин

Йодантипирин — препарат, ранее использовавшийся в исследованиях в качестве изотопной метки для исследования жидкостей организма. В настоящее время в России активно продвигается в качестве противовоспалительного и противовирусного средства.

Йодантипирин
Химическое соединение
ИЮПАК 1-фенил-2,3-диметил-4-йод-пиразолон
Брутто-формула C11H11IN2O
CAS 129-81-7
PubChem 8522
Состав
Классификация
Фармакол. группа Противовирусные средства
АТХ J05AX
Лекарственные формы
таблетки
Другие названия
Иодантипирин

Химическое происхождение препарата

В настоящий момент известны два разных по действию препарата, основным действующим веществом которых является йодантипирин (Iodophenazone = 1-фенил-2,3-диметил-4-иод-пиразолон)

Йодантипирин (14C11H11131IN2O) радиоизотопный

Препарат для радиоизотопной диагностики, синтезированный с использованием нестабильных атомов иода (изотопы[1][2], 131I с периодом полураспада 8,02 дня,[3][4], а также углерода 14C[5].

По поводу йода и радиоактивности препарата:

В качестве источника йода, для производства активной субстанции йодантиприн используется калия иодид, который содержит стабильный изотоп йода с массовым числом 127 (127I), не обладающий радиоактивными свойствами.

Препарат йодантипирин, который применялся ранее в качестве радиоактивной метки  и содержал в своем составе радиоактивный изотоп йода с массовым числом 125 (125I), в настоящее время не производится и не зарегистрирован в России.

Йодантипирин (C11H11IN2O) противовирусный

Препарат для лечения и профилактики клещевого энцефалита, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных пиразола. Предшественником препарата является антипирин, из которого синтезирован 4-йодантипирин путем замещения подвижного атома водорода в 4 положении пиразолона на атом йода. Йод связан с атомом углерода прочной ковалентной связью. Для препаратов группы пиразола характерно противовоспалительный, жаропонижающий и болеутоляющий виды действия.

https://drive.google.com/file/d/1usNiVeFXdvv80oZu0z9KjyOxauqwx26X/view?usp=sharing ссылка на статью

Фармакокинетика

Всасывание. Йодантипирин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Биодоступность. Достигает 80 % при приеме внутрь.
Распределение. Имеет высокое сродство к тканевым белкам при терапевтической дозе быстро проходит из альбумина плазмы крови с максимальной концентрацией в тканях через 10-12 часов. Связывание с белками крови составляет 25 %.
Метаболизм (Биотрансформация). Как производное пиразолона йодантипирин достаточно быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием метаболитов.
Элиминация. Экскреция с мочой через почки путем активного транспорта в почечные канальцы: 3-5 % в неизменном виде, 80-90 % - неактивные метаболиты. Период полувыведения - около 6 часов.
В представляемых материалах отсутствуют данные о влиянии различных факторов (пол, возраст и т.п.) на фармакокинетические параметры йодантипирина. 6.

Применение в качестве противовирусного препарата

В СССР йодантипирин был предложен к применению в качестве противовирусного препарата. Первый отчёт по противовирусной активности йодантипирина и других соединений пиразолона на доклиническом этапе исследований был опубликован А. С. Саратиковым (ныне почётный заведующий кафедрой фармакологии СибГМУ г. Томск) и др. в 1973 г.[6] Однако к клиническим испытаниям препарата Йодантипирин для лечения клещевого энцефалита приступили только в конце 90-х прошлого века в этом же университете (г. Томск), группой ученых под руководством профессора А. В. Лепехина.[7]

Производители средства утверждают, что оно обладает противовоспалительным, иммуностимулирующим и интерфероногенным действием[8]. Сотрудники клинической инфекционной больницы № 4 г. Уфы на сайте этой организации заявляют, что проводили испытания йодантипирина против геморрагической лихорадки с почечным синдромом[9].

Йодантипирин не проходил полноценных клинических испытаний, за пределами Российской Федерации не сертифицирован. Имеющиеся публикации не соответствуют стандартам доказательной медицины и не позволяют сделать вывод об эффективности йодантипирина при лечении клещевого энцефалита[10].

Побочные действия

Йодантипирин радиоизотопный

Используемый в препарате изотоп Йода имеет короткий эффективный период полураспада, что обусловливает незначительную лучевую нагрузку на организм обследуемого.[2]

Йодантипирин противовирусный

Препарат малотоксичен, достаточно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны диспепсические явления, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек и др. аллергические реакции. При прекращении приема препарата данные явления исчезают.

Противопоказания

Йодантипирин противопоказан лицам до 14 лет, во время беременности и лактации, при гиперфункции щитовидной железы, а также при нарушении функции печени или почек[10].

Примечания
  1. 1 2 T. Yipintsoi, J.B. Bassingthwaighte. Circulatory Transport of Iodoantipyrine and Water in the Isolated Dog Heart. Circ. Res., v. 27, pp. 461—477. .
  2. Munck O, Andersen AM, Binder C. Clearance of 4-iodoantipyrine-125-I after subcutaneous injection in various regions. Scand. J. Clin. Lab. Invest. Suppl. 1967, v. 99, pp. 39-45. .
  3. C. J. Hayter. Radioactive isotopes in medicine: a review. J. Clin. Pathol., 1960, v. 13, pp 369—390. .
  4. Talso, P. J., Lahr, T. N., Spafford, N., Ferenzi, G., and Jackson, H. R. 0. (1955). J. Lab. Clin. Med., v. 46, pp. 619. .
  5. Local cerebral blood flow in the conscious rat as measured with 14C-antipyrine, 14C-iodoantipyrine and 3H-nicotine. K Ohno, K D Pettigrew and S I Rapoport. .
  6. Саратиков А. С., Яворовская В. Е., Прищеп Т. П., Благерман С. К., Киселева В. Н. Противовирусное действие производных пиразолона на клеточные культуры в лабораторных условиях. / Фармакол. Токсикол. 1973; 36:67-73.
  7. Статья об Йодопирине из журнала Бюллетень Сибирской Медицины (ссылка проверена 04 июня 2009 г.)
  8. Khudoley V. N., Saratikov A. S. et. al. Antiviral Activity of Jodantipyrin — An Anti-Inflammatory Oral Therapeutic with Interferon-Inducing Properties. Anti-Inflammatory & Anti-Allergy Agents in Medicinal Chemistry, Volume 7, Number 2, June 2008 , pp. 106—115(10)
  9. РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО ИССЛЕДОВАНИЯ ЭФФЕКТИВНОСТИ ЙОДАНТИПИРИНА ПРИ КОМПЛЕКСНОЙ ТЕРАПИИ ГЕМОРРАГИЧЕСКОЙ ЛИХОРАДКИ С ПОЧЕЧНЫМ СИНДРОМОМ 14.04.2014
  10. Пеньевская Н. А. Этиотропные препараты для экстренной профилактики клещевого энцефалита: перспективные разработки и проблемы эпидемиологической оценки эффективности // Эпидемиология и вакцинопрофилактика. — 2010. — № 1 (50). — С. 39-45.

Ссылки
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.