Диазоксид
Диазоксид — лекарственное средство, активатор калиевых каналов. Вызывает локальное расслабление гладкой мускулатуры путем увеличения проницаемости мембраны для ионов калия, что отключает кальциевые каналы, предотвращая поток ионов кальция через сарколемму и активацию сократительного аппарата. Используется в качестве сосудорасширяющего средства при лечении острой или злокачественной гипертензии.
Диазоксид | |
---|---|
Diazoxide | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 7-Хлор-3-метил-4H-1,2,4-бензотиазин 1,1-диоксид |
Брутто-формула | C8H7ClN2O2S |
Молярная масса | 230.672 г/моль |
CAS | 364-98-7 |
PubChem | 3019 |
DrugBank | DB01119 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | C02DA01, V03AH01 |
Фармакокинетика | |
Связывание с белками плазмы | 90% |
Метаболизм | Печень |
Период полувывед. | 21-45 ч |
Экскреция | Почки |
Лекарственные формы | |
таблетки, раствор для инъекций. | |
Способы введения | |
Перорально, внутривенно. | |
Другие названия | |
Прогликем |
Диазоксид также ингибирует секрецию инсулина, открывая АТФ-чувствительные калиевые каналы бета-клеток поджелудочной железы, таким образом, он используется для борьбы с гипогликемией в болезненных состояниях, таких как инсулинома (опухоль, продуцирующая инсулин) или врожденный гиперинсулинизм. Также может быть использован при отравлении производными сульфонилмочевины, имеющими противоположный эффект.
Диазоксид также действует как положительный аллостерический модулятор AMPA и каинатных рецепторов ЦНС, поэтому имеет потенциальное применение как улушитель когнитивных функций.