Диазоксид

Диазоксид — лекарственное средство, активатор калиевых каналов. Вызывает локальное расслабление гладкой мускулатуры путем увеличения проницаемости мембраны для ионов калия, что отключает кальциевые каналы, предотвращая поток ионов кальция через сарколемму и активацию сократительного аппарата. Используется в качестве сосудорасширяющего средства при лечении острой или злокачественной гипертензии.

Диазоксид
Diazoxide
Химическое соединение
ИЮПАК	7-Хлор-3-метил-4H-1,2,4-бензотиазин 1,1-диоксид
Брутто-формула	C8H7ClN2O2S
Молярная масса	230.672 г/моль
CAS	364-98-7
PubChem	3019
DrugBank	DB01119
Состав
Классификация
АТХ	C02DA01, V03AH01
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы	90%
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	21-45 ч
Экскреция	Почки
Лекарственные формы
таблетки, раствор для инъекций.
Способы введения
Перорально, внутривенно.
Другие названия
Прогликем

Диазоксид также ингибирует секрецию инсулина, открывая АТФ-чувствительные калиевые каналы бета-клеток поджелудочной железы, таким образом, он используется для борьбы с гипогликемией в болезненных состояниях, таких как инсулинома (опухоль, продуцирующая инсулин) или врожденный гиперинсулинизм. Также может быть использован при отравлении производными сульфонилмочевины, имеющими противоположный эффект.

Диазоксид также действует как положительный аллостерический модулятор AMPA и каинатных рецепторов ЦНС, поэтому имеет потенциальное применение как улушитель когнитивных функций.