Бедаквилин

Бедаквилин
Бедаквилин
Химическое соединение
ИЮПАК	(1R,2S)-1-(6-бромо-2-метокси-3-хинолил)-4-диметиламино-2-(1-нафтил)-1-фенил-бутан-2-ол
Брутто-формула	C32H31BrN2O2
Молярная масса	555.5 г/моль
CAS	654653-81-3
PubChem	5388906
DrugBank	08903
Состав
Классификация
АТХ	J04AK05
Способы введения
	Оральный
	Медиафайлы на Викискладе

Бедаквилин (Сиртуро, TMC207, бедахилин) — противотуберкулёзный препарат нового поколения. Данный препарат является первым принципиально новым средством для лечения туберкулёза за 40 лет.[1]

Фармакодинамика

Бедаквилин относится к группе диарилхинолинов — новому классу противотуберкулёзных соединений. Бактерицидное действие препарата обусловлено специфическим ингибированием протонной помпы АТФ-синтазы микобактерий (аденозин 5’трифосфат-синтазы) — фермента, играющего основную роль в процессе клеточного дыхания Mycobacterium tuberculosis. Угнетение синтеза АТФ приводит к нарушению выработки энергии и, как результат, к гибели микробной клетки.[2]

In vivo эксперименты на животных

Исследования показали, что наиболее приспособленные раковые клетки, которые смогли выжить после химиотерапии и радиотерапии, что затрудняет борьбу с ними, а потому способные распространяться по телу, образуя метастазы, требуют относительно большое количество энергии. Оказалось что богатые АТФ клетки обладают почти пятикратно повышенной способностью к образованию метастазов in vivo. Бедаквилин может подавлять поставку топлива в эти сверхопасные раковые клетки и выборочно создавать в них «сбой питания», оставляя здоровые клетки невредимыми. В экспериментах на животных с его помощью удалось блокировать 85% метастазов.[3]

Примечания

FDA Approves 1st New Tuberculosis Drug in 40 Years (неопр.). ABC News. Дата обращения: 31 декабря 2012.
Инструкция по применению лекарственного препарата Сиртуро (неопр.).
Fiorillo, M., Scatena, C., Naccarato, A.G. et al. (2021). Bedaquiline, an FDA-approved drug, inhibits mitochondrial ATP production and metastasis in vivo, by targeting the gamma subunit (ATP5F1C) of the ATP synthase. Cell Death Differ PMID 33986463 doi:10.1038/s41418-021-00788-x

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] FDA Approves 1st New Tuberculosis Drug in 40 Years (неопр.). ABC News. Дата обращения: 31 декабря 2012.

[2] Инструкция по применению лекарственного препарата Сиртуро (неопр.).

[3] Fiorillo, M., Scatena, C., Naccarato, A.G. et al. (2021). Bedaquiline, an FDA-approved drug, inhibits mitochondrial ATP production and metastasis in vivo, by targeting the gamma subunit (ATP5F1C) of the ATP synthase. Cell Death Differ PMID 33986463 doi:10.1038/s41418-021-00788-x