GRK-киназы

Киназы рецепторов, связанных с G-белками, или GRK-киназы, (англ. G protein-coupled receptor kinases; GRKs, GPCRKs) — семейство протеинкиназ, фосфорилирующих внутриклеточные домены рецепторов, сопряжённых с G-белком (GPCR), и регулирующих их активность. Фосфорилирование происходит после связывания рецептором лиганда и диссоциации G-белка.

Кристаллическая структура комплекса GRK1 с АТФ.

Фосфорилированные остатки серина и треонина служат участками связывания с аррестинами, которые предотвращают реассоциацию G-белка с рецептороми и последующую возможную реактивацию сигнального пути.

Кроме этого, GRK регулируют клеточный ответ независимый от их киназной активности. В частности они взаимодействуют с субстратами иными, нежели GPCR.[1]

GRK1 участвует в фосфорилировании и деактивации родопсина. Мутации гена GRK1 приводят к болезни Огучи 2-го типа, наследственному заболеванию, характеризующемуся ночной слепотой и медленной адаптацией к темноте.[2]

Типы GRK

Название	Примечания	ген	OMIM
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 1	Родопсинкиназа	GRK1	180381
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 2	Киназа бета-адренорецептора 1 (BARK1)	ADRBK1 (GRK2)	109635
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 3	Киназа бета-адренорецептора 2 (BARK2)	ADRBK2 (GRK3)	109636
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 4	участвует в регуляции функции почечных канальцев	GRK4	137026
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 5	GRK5 участвует в регулировке температуры тела	GRK5	600870
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 6	GRK6	GRK6	600869
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 7	киназа опсина колбочек	GRK7	606987

См. также

GPCR

Примечания

Evron T., Daigle T. L., Caron M. G. GRK2: multiple roles beyond G protein-coupled receptor desensitization (англ.) // Trends Pharmacol. Sci. : journal. — 2012. — March (vol. 33, no. 3). — P. 154—164. — doi:10.1016/j.tips.2011.12.003. — PMID 22277298..
GRK1 G protein-coupled receptor kinase 1 [ Homo sapiens ] (неопр.). National Center for Biotechnology Information. Дата обращения: 14 апреля 2011.

Литература

Sobierajska K., Fabczak H., Fabczak S. Mechanisms of Regulation and Function of G Protein-Coupled Receptor Kinases] (польск.) // Postepy Biochemii. — 2005. — T. 51, nr 4. — S. 421—429. — PMID 16676577.
Ribas C., Penela P., Murga C., Salcedo A., García-Hoz C., Jurado-Pueyo M., Aymerich I., Mayor F. The G protein-coupled receptor kinase (GRK) interactome: role of GRKs in GPCR regulation and signaling (англ.) // Biochimica et Biophysica Acta : journal. — 2007. — April (vol. 1768, no. 4). — P. 913—922. — doi:10.1016/j.bbamem.2006.09.019. — PMID 17084806.
Ma L., Gao J., Chen X. G Protein-Coupled Receptor Kinases // The G Protein-Coupled Receptors Handbook (Contemporary Clinical Neuroscience) (англ.) / Devi L. A.. — Totowa, NJ: Humana Press, 2005. — ISBN 1-58829-365-3.
Kurose H. G Protein-Coupled Kinases and Desensitization of Receptors // G protein-coupled receptors / Bernstein G., Tatsuya H.. — Boca Raton: CRC Press, 2000. — ISBN 0-8493-3384-9.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[pmid122277298-1] Evron T., Daigle T. L., Caron M. G. GRK2: multiple roles beyond G protein-coupled receptor desensitization (англ.) // Trends Pharmacol. Sci. : journal. — 2012. — March (vol. 33, no. 3). — P. 154—164. — doi:10.1016/j.tips.2011.12.003. — PMID 22277298..

[2] GRK1 G protein-coupled receptor kinase 1 [ Homo sapiens ] (неопр.). National Center for Biotechnology Information. Дата обращения: 14 апреля 2011.