8-OH-DPAT

8-OH-DPAT
8-OH-DPAT
Общие
Хим. формула	C16H25NO
Физические свойства
Молярная масса	247,38 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS	78950-78-4
PubChem	1220
SMILES	CCCN(CCC)C1CCC2=C(C1)C(=CC=C2)O
InChI	InChI=1S/C16H25NO/c1-3-10-17(11-4-2)14-9-8-13-6-5-7-16(18)15(13)12-14/h5-7,14,18H,3-4,8-12H2,1-2H3 ASXGJMSKWNBENU-UHFFFAOYSA-N
ChEBI	73364
ChemSpider	1183
	Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

8-OH-DPAT — это исследовательское вещество, принадлежащее к химическому классу тетралинов. Это соединение было открыто в начале 1980-х годов и с тех пор широко используется для лабораторного изучения функции 5-HT_1A-рецепторов. Это был первый из известных полных агонистов для 5-HT_1A-рецептора.

Первоначально считали, что 8-OH-DPAT высоко селективен по отношению к 5-HT_1A-рецепторам, однако позже обнаружилось, что он также является агонистом 5-HT₇-рецепторов и ингибитором обратного захвата серотонина, а также серотонин-высвобождающим агентом (наподобие МДМА).[1][2][3][4][5]

В исследованиях на животных, 8-OH-DPAT проявляет свойства антидепрессанта,[6] анксиолитика,[7] средства снижающего агрессивность животных,[8] средства понижающего аппетит,[9] противорвотного средства,[10] средства, понижающего температуру тела,[11] понижает артериальное давление,[12] замедляет частоту сердечных сокращений,[12] учащает дыхание,[13][14][15] и также дает анальгетический эффект.[16]

Примечания

Larsson L. G., Rényi L., Ross S. B., Svensson B., Angeby-Möller K. Different effects on the responses of functional pre- and postsynaptic 5-HT1A receptors by repeated treatment of rats with the 5-HT1A receptor agonist 8-OH-DPAT (англ.) // Neuropharmacology : journal. — 1990. — February (vol. 29, no. 2). — P. 85—91. — doi:10.1016/0028-3908(90)90047-U. — PMID 1691832.
Sprouse J., Reynolds L., Li X., Braselton J., Schmidt A. 8-OH-DPAT as a 5-HT7 agonist: phase shifts of the circadian biological clock through increases in cAMP production (англ.) // Neuropharmacology : journal. — 2004. — January (vol. 46, no. 1). — P. 52—62. — doi:10.1016/j.neuropharm.2003.08.007. — PMID 14654097.
IUPHAR DATABASE - 5-Hydroxytryptamine receptors - 5-HT₇ (неопр.).
Assié M. B., Koek W. Possible in vivo 5-HT reuptake blocking properties of 8-OH-DPAT assessed by measuring hippocampal extracellular 5-HT using microdialysis in rats (англ.) // British Journal of Pharmacology : journal. — 1996. — November (vol. 119, no. 5). — P. 845—850. — doi:10.1111/j.1476-5381.1996.tb15749.x. — PMID 8922730.
Wölfel R., Graefe K. H. Evidence for various tryptamines and related compounds acting as substrates of the platelet 5-hydroxytryptamine transporter (англ.) // Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology : journal. — 1992. — February (vol. 345, no. 2). — P. 129—136. — doi:10.1007/BF00165727. — PMID 1570019.
Luscombe G. P., Martin K. F., Hutchins L. J., Gosden J., Heal D. J. Mediation of the antidepressant-like effect of 8-OH-DPAT in mice by postsynaptic 5-HT1A receptors (англ.) // British Journal of Pharmacology : journal. — 1993. — March (vol. 108, no. 3). — P. 669—677. — doi:10.1111/j.1476-5381.1993.tb12859.x. — PMID 8467355.
Schreiber R., De Vry J. Neuronal circuits involved in the anxiolytic effects of the 5-HT1A receptor agonists 8-OH-DPAT ipsapirone and buspirone in the rat (англ.) // European Journal of Pharmacology : journal. — 1993. — November (vol. 249, no. 3). — P. 341—351. — doi:10.1016/0014-2999(93)90531-L. — PMID 7904566.
de Boer S. F., Koolhaas J. M. 5-HT1A and 5-HT1B receptor agonists and aggression: a pharmacological challenge of the serotonin deficiency hypothesis (англ.) // European Journal of Pharmacology : journal. — 2005. — December (vol. 526, no. 1—3). — P. 125—139. — doi:10.1016/j.ejphar.2005.09.065. — PMID 16310183.
Dourish C. T., Hutson P. H., Curzon G. Characteristics of feeding induced by the serotonin agonist 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetralin (8-OH-DPAT) (англ.) // Brain Research Bulletin : journal. — 1985. — October (vol. 15, no. 4). — P. 377—384. — doi:10.1016/0361-9230(85)90005-X. — PMID 2933126.
Lucot J. B. Antiemetic effects of flesinoxan in cats: comparisons with 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin (англ.) // European Journal of Pharmacology : journal. — 1994. — February (vol. 253, no. 1—2). — P. 53—60. — doi:10.1016/0014-2999(94)90756-0. — PMID 8013549.
O'Connell M. T., Sarna G. S., Curzon G. Evidence for postsynaptic mediation of the hypothermic effect of 5-HT1A receptor activation (англ.) // British Journal of Pharmacology : journal. — 1992. — July (vol. 106, no. 3). — P. 603—609. — doi:10.1111/j.1476-5381.1992.tb14382.x. — PMID 1387027.
Fozard J. R., Mir A. K., Middlemiss D. N. Cardiovascular response to 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetralin (8-OH-DPAT) in the rat: site of action and pharmacological analysis (англ.) // Journal of Cardiovascular Pharmacology : journal. — 1987. — March (vol. 9, no. 3). — P. 328—347. — doi:10.1097/00005344-198703000-00010. — PMID 2437400.
Sahibzada N., Ferreira M., Wasserman A. M., Taveira-DaSilva A. M., Gillis R. A. Reversal of morphine-induced apnea in the anesthetized rat by drugs that activate 5-hydroxytryptamine(1A) receptors (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. — 2000. — February (vol. 292, no. 2). — P. 704—713. — PMID 10640309.
Meyer L. C., Fuller A., Mitchell D. Zacopride and 8-OH-DPAT reverse opioid-induced respiratory depression and hypoxia but not catatonic immobilization in goats (англ.) // American Physiological Society : journal. — 2006. — February (vol. 290, no. 2). — P. R405—13. — doi:10.1152/ajpregu.00440.2005. — PMID 16166206.
Guenther U., Manzke T., Wrigge H., Dutschmann M., Zinserling J., Putensen C., Hoeft A. The counteraction of opioid-induced ventilatory depression by the serotonin 1A-agonist 8-OH-DPAT does not antagonize antinociception in rats in situ and in vivo (англ.) // Anesthesia and Analgesia : journal. — 2009. — April (vol. 108, no. 4). — P. 1169—1176. — doi:10.1213/ane.0b013e318198f828. — PMID 19299781.
Xu W., Qiu X. C., Han J. S. Serotonin receptor subtypes in spinal antinociception in the rat (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. — 1994. — June (vol. 269, no. 3). — P. 1182—1189. — PMID 8014862.

Ссылки

Yves Aubert, Thesis, Leiden University. (Dec 11, 2012) Sex, aggression and pair-bond: a study on the serotonergic regulation of female sexual function in the marmoset monkey

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[pmid1691832-1] Larsson L. G., Rényi L., Ross S. B., Svensson B., Angeby-Möller K. Different effects on the responses of functional pre- and postsynaptic 5-HT1A receptors by repeated treatment of rats with the 5-HT1A receptor agonist 8-OH-DPAT (англ.) // Neuropharmacology : journal. — 1990. — February (vol. 29, no. 2). — P. 85—91. — doi:10.1016/0028-3908(90)90047-U. — PMID 1691832.

[pmid14654097-2] Sprouse J., Reynolds L., Li X., Braselton J., Schmidt A. 8-OH-DPAT as a 5-HT7 agonist: phase shifts of the circadian biological clock through increases in cAMP production (англ.) // Neuropharmacology : journal. — 2004. — January (vol. 46, no. 1). — P. 52—62. — doi:10.1016/j.neuropharm.2003.08.007. — PMID 14654097.

[urlIUPHAR_DATABASE_-_5-Hydroxytryptamine_receptors_-_5-HT7-3] IUPHAR DATABASE - 5-Hydroxytryptamine receptors - 5-HT₇ (неопр.).

[pmid8922730-4] Assié M. B., Koek W. Possible in vivo 5-HT reuptake blocking properties of 8-OH-DPAT assessed by measuring hippocampal extracellular 5-HT using microdialysis in rats (англ.) // British Journal of Pharmacology : journal. — 1996. — November (vol. 119, no. 5). — P. 845—850. — doi:10.1111/j.1476-5381.1996.tb15749.x. — PMID 8922730.

[pmid1570019-5] Wölfel R., Graefe K. H. Evidence for various tryptamines and related compounds acting as substrates of the platelet 5-hydroxytryptamine transporter (англ.) // Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology : journal. — 1992. — February (vol. 345, no. 2). — P. 129—136. — doi:10.1007/BF00165727. — PMID 1570019.

[pmid8467355-6] Luscombe G. P., Martin K. F., Hutchins L. J., Gosden J., Heal D. J. Mediation of the antidepressant-like effect of 8-OH-DPAT in mice by postsynaptic 5-HT1A receptors (англ.) // British Journal of Pharmacology : journal. — 1993. — March (vol. 108, no. 3). — P. 669—677. — doi:10.1111/j.1476-5381.1993.tb12859.x. — PMID 8467355.

[pmid7904566-7] Schreiber R., De Vry J. Neuronal circuits involved in the anxiolytic effects of the 5-HT1A receptor agonists 8-OH-DPAT ipsapirone and buspirone in the rat (англ.) // European Journal of Pharmacology : journal. — 1993. — November (vol. 249, no. 3). — P. 341—351. — doi:10.1016/0014-2999(93)90531-L. — PMID 7904566.

[pmid16310183-8] de Boer S. F., Koolhaas J. M. 5-HT1A and 5-HT1B receptor agonists and aggression: a pharmacological challenge of the serotonin deficiency hypothesis (англ.) // European Journal of Pharmacology : journal. — 2005. — December (vol. 526, no. 1—3). — P. 125—139. — doi:10.1016/j.ejphar.2005.09.065. — PMID 16310183.

[pmid2933126-9] Dourish C. T., Hutson P. H., Curzon G. Characteristics of feeding induced by the serotonin agonist 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetralin (8-OH-DPAT) (англ.) // Brain Research Bulletin : journal. — 1985. — October (vol. 15, no. 4). — P. 377—384. — doi:10.1016/0361-9230(85)90005-X. — PMID 2933126.

[pmid8013549-10] Lucot J. B. Antiemetic effects of flesinoxan in cats: comparisons with 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin (англ.) // European Journal of Pharmacology : journal. — 1994. — February (vol. 253, no. 1—2). — P. 53—60. — doi:10.1016/0014-2999(94)90756-0. — PMID 8013549.

[pmid1387027-11] O'Connell M. T., Sarna G. S., Curzon G. Evidence for postsynaptic mediation of the hypothermic effect of 5-HT1A receptor activation (англ.) // British Journal of Pharmacology : journal. — 1992. — July (vol. 106, no. 3). — P. 603—609. — doi:10.1111/j.1476-5381.1992.tb14382.x. — PMID 1387027.

[pmid2437400-12] Fozard J. R., Mir A. K., Middlemiss D. N. Cardiovascular response to 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetralin (8-OH-DPAT) in the rat: site of action and pharmacological analysis (англ.) // Journal of Cardiovascular Pharmacology : journal. — 1987. — March (vol. 9, no. 3). — P. 328—347. — doi:10.1097/00005344-198703000-00010. — PMID 2437400.

[pmid10640309-13] Sahibzada N., Ferreira M., Wasserman A. M., Taveira-DaSilva A. M., Gillis R. A. Reversal of morphine-induced apnea in the anesthetized rat by drugs that activate 5-hydroxytryptamine(1A) receptors (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. — 2000. — February (vol. 292, no. 2). — P. 704—713. — PMID 10640309.

[pmid16166206-14] Meyer L. C., Fuller A., Mitchell D. Zacopride and 8-OH-DPAT reverse opioid-induced respiratory depression and hypoxia but not catatonic immobilization in goats (англ.) // American Physiological Society : journal. — 2006. — February (vol. 290, no. 2). — P. R405—13. — doi:10.1152/ajpregu.00440.2005. — PMID 16166206.

[pmid19299781-15] Guenther U., Manzke T., Wrigge H., Dutschmann M., Zinserling J., Putensen C., Hoeft A. The counteraction of opioid-induced ventilatory depression by the serotonin 1A-agonist 8-OH-DPAT does not antagonize antinociception in rats in situ and in vivo (англ.) // Anesthesia and Analgesia : journal. — 2009. — April (vol. 108, no. 4). — P. 1169—1176. — doi:10.1213/ane.0b013e318198f828. — PMID 19299781.

[pmid8014862-16] Xu W., Qiu X. C., Han J. S. Serotonin receptor subtypes in spinal antinociception in the rat (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. — 1994. — June (vol. 269, no. 3). — P. 1182—1189. — PMID 8014862.