Халицин

Халицин ( SU-3327 ) представляет собой химическое соединение, которое действует как ингибитор фермента c-Jun N-концевой киназы (JNK).[1] [2] [3] Первоначально он был разработан для лечения диабета[4], но исследования в этом направлении были остановлены из-за плохих результатов тестирования.

Однако впоследствии исследователями из Массачусетского технологического института в 2019 году с использованием метода глубокого обучения in silico было обнаружено, что халицин может быть антибиотиком широкого спектра действия. Впоследствии это было подтверждено тестированием клеточных культур in vitro и тестами in vivo на мышах. Он проявлял активность в отношении устойчивых к лекарственным средствам штаммов Clostridium difficile, Acinetobacter baumannii и Mycobacterium tuberculosis, с необычным механизмом действия, включающим секвестрацию железа внутри бактериальных клеток, что препятствует их способности правильно регулировать баланс pH через клеточную мембрану. Поскольку это действие отличается от большинства антибиотиков, халицин сохраняет активность в отношении штаммов бактерий, устойчивых ко многим широко используемым лекарствам[5][6]

Халицин назван в честь HAL 9000, искусственного интеллекта из фильма «Космическая одиссея 2001 года».[7]

Примечания
  1. Traumatic injury elicits JNK-mediated human astrocyte retraction in vitro (англ.) // Neuroscience : journal. — Elsevier, 2014. — August (vol. 274). — P. 1—10. — doi:10.1016/j.neuroscience.2014.05.009. — PMID 24838066.
  2. Inhibition of JNK aggravates the recovery of rat hearts after global ischemia: the role of mitochondrial JNK (англ.) // PLOS ONE : journal. — 2014. — Vol. 9, no. 11. — P. e113526. — doi:10.1371/journal.pone.0113526. — . — PMID 25423094.
  3. Critical role of c-jun N-terminal protein kinase in promoting mitochondrial dysfunction and acute liver injury (англ.) // Redox Biology : journal. — 2015. — December (vol. 6). — P. 552—564. — doi:10.1016/j.redox.2015.09.040. — PMID 26491845.
  4. Design, synthesis, and structure-activity relationship of substrate competitive, selective, and in vivo active triazole and thiadiazole inhibitors of the c-Jun N-terminal kinase (англ.) // Journal of Medicinal Chemistry : journal. — 2009. — April (vol. 52, no. 7). — P. 1943—1952. — doi:10.1021/jm801503n. — PMID 19271755.
  5. A Deep Learning Approach to Antibiotic Discovery (англ.) // Cell. — Cell Press, 2020. — February (vol. 180, no. 4). — P. 688—702. — doi:10.1016/j.cell.2020.01.021.
  6. Искусственный интеллект нашёл новый антибиотик
  7. Powerful antibiotic discovered using machine learning for first time. The Guardian.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.