Тамсулозин
Тамсулозин (омник, тамсулон, фокусин) — лекарственное средство, избирательный блокатор альфа-адренорецепторов, в основном используется при симптоматической терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для лечения дизурических расстройств).
| Тамсулозин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК |
(R)-5-(2-(2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino)propyl)- 2-methoxybenzenesulfonamide |
| Брутто-формула | C20H28N2O5S |
| Молярная масса | 408,51 |
| CAS | 106133-20-4 |
| PubChem | 129211 |
| DrugBank | APRD00036 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа |
• Альфа-адреноблокаторы • Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики[1] |
| АТХ | G04CA02 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | печень |
| Период полувывед. | 10−12 ч. (капсулы ретард) |
| Экскреция | почки |
| Лекарственные формы | |
|
капсулы пролонгированного действия; капсулы с модифицированным высвобождением; таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой |
|
| Способы введения | |
| орально | |
| Другие названия | |
| Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омник Окас, Омник, Омсулозин, Профлосин, Ревокарин, Сонизин, Тамзелин, Тамсулозин, Тамсулозин Бактэр, Тамсулозин ретард, Тамсулозин-OBL, Тамсулозин-Бинергия, Тамсулозин-Розлекс, Тамсулозин-Тева, Тамсулон, Таниз, Таниз ЭРАС, Таниз-К, Тулозин, Фокусин | |
Свойства
В готовых лекарственных формах используется в виде гидрохлорида. По физическим свойствам гидрохлорид тамсулозина представляет собой белые кристаллы, плохо растворимые в воде и метаноле, малорастворимые в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворимые в эфире.[1]
Фармакология
Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры указанных органов, улучшая отток мочи.
Способность тамсулозина воздействовать на α1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать α1B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным артериальным давлением.
Терапевтический эффект наступает через 2 недели после начала лечения.
Абсорбция — высокая (более 90%). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после однократного приёма внутрь 0,4 мг — 6 часов. Связь с белками плазмы — 94−99%. Объём распределения незначителен и составляет 0,2 л/кг.
Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Большая часть присутствует в крови в неизменённом виде. Выводится почками (4−9% в неизменённом виде). Период полувыведения (T1/2): 10−12 ч для капсул пролонгированного действия и 15−19 ч для таблеток с контролируемым высвобождением.
Применение
Основная область применения препарата — лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Также имеются спорные данные об эффективности применения препарата в качестве терапевтического средства при мочекаменной болезни.
Примечания
- Тамсулозин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (17.04.2002). Дата обращения: 4 мая 2011. Архивировано 30 июля 2012 года.