Солифенацин

Солифенацин — лекарственное средство, специфический конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов.

Солифенацин
Химическое соединение
ИЮПАК 1-azabicyclo[2.2.2]oct-8-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate
Брутто-формула C23H26N2O2
Молярная масса 362.465 г/моль
CAS 242478-38-2
PubChem 443937
DrugBank APRD00168
Состав
Классификация
АТХ G04BD08
Фармакокинетика
Биодоступн. 90%
Связывание с белками плазмы 98%
Метаболизм Печень (CYP3A4-mediated)
Период полувывед. от 45 до 68 часов
Экскреция Почки (69.2%) и кишечник (22.5%)
Лекарственные формы
Таблетки покрытые оболочкой
Другие названия
YM905, Vesicare, Vesicare LS, Везикар, Солифенацин

История

Соединение изучалось с использованием моделей животных японской компанией Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Вещество имело название YM905 в начале 2000-х годов (во время исследований)[1].

Солифенацин был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в 2004 году с ограничениями: для лечения мочевого пузыря вне периода обострения у взрослых 18 лет и старше[2].

В мае 2020 года Солифенацин был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах с указанием для лечения неврогенного дислозга, формы дисфункции мочевого пузыря, связанного с неврологическими нарушениями, у детей от двух лет.

Показания

Используется для лечения ургентного (императивного) недержания мочи, учащённого мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Способ применения

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают сухость во рту, запор и инфекцию мочевыводящих путей.

Тяжелые побочные эффекты могут включать удержание мочи, продление QT, галлюцинации, глаукому и анафилактический шок. Неизвестно, насколько безопасности использовать препарат при разных сроках беременности.

Серьезные аллергические реакции, такие как ангиодиома и анафилаксии, были зарегистрированы у людей, обрабатываемых солифенацином сукцинатом.

Легальный статус

Солифенацин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2004 году[3].

В 2017 году Солифенацин был 283-м в числе наиболее часто выписываемых лекарств в Соединенных Штатах (суммарно более, чем миллион рецептов выписано)[4][5].

Стоимость

Исследование экономической эффективности 2006 года показало, что 5 мг Солифенацина имели самую низкую стоимость и наивысшую эффективность среди антихолинергических препаратов, используемых для лечения мочевого пузыря в США, со средней стоимостью для успешно излечившихся пациентов в размере 6863$ в год. К 2019 году, с внедрением дженериков, розничная стоимость снизилась до 20 долларов США.

Примечания
  1. Kobayashi, S.; et al. (July 2001). “Effects of YM905, a Novel Muscarinic M3-Receptor Antagonist, on Experimental Models of Bowel Dysfunction In Vivo”. Jpn. J. Pharmacol. 86 (3): 281—288. PMID 11488427.
  2. Drug Approval Package: VesiCare (Solifenacin Succinate) NDA #021518. U.S. Food and Drug Administration (FDA). Дата обращения: 26 мая 2020.
  3. Solifenacin Succinate Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists.
  4. The Top 300 of 2020. ClinCalc. Дата обращения: 11 апреля 2020.
  5. Solifenacin Succinate - Drug Usage Statistics (недоступная ссылка). ClinCalc. Дата обращения: 11 апреля 2020. Архивировано 4 июля 2020 года.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.