Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов делятся на несколько классов в зависимости от химической структуры:[1]

• производные бензопиранов:
  • CHF 4056;
  • ормелоксифен;
• производные бензотиофена:
  • арзоксифен;
  • ралоксифен;
• производные тетрагидронафтилена:
  • лазофоксифен;
  • нафоксидин;
• производные трифенилэтилена:
  • кломифен;
  • тамоксифен;
  • торемифен;
• другие:
  • левормелоксифен.

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов не являются эстрогенами, но связываются с их эстрогеновыми рецепторами. Препараты данной группы лекарственных средств обладают эстрогеноподобным действием или, наоборот, блокируют эффекты эстрогенов в различных тканях[1].

В клинической практике широко используется ралоксифен, торемифен, тамоксифен и кломифен[1].

Взаимодействие селективных модуляторов эстрогенных рецепторов с эстрогеновыми рецепторами в различных тканях и органах[1]:

Данная группа лекарств применяется для профилактики и лечения остеопороза в менопаузе, индукции овуляции при ановуляторном бесплодии, лечения бесплодия при синдроме поликистозных яичников, лечения рака груди, адъювантной терапии после мастэктомии, паллиативной терапии, а также при высоком риске развития рака груди с наличием противопоказаний к заместительной гормональной терапии[3].

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов хорошо всасываются при пероральном приёме, но их биодоступность довольно низка (например, 2 % у ралоксифена) по причине первичного прохождения через печень[1]. Кломифен, тамоксифен и торемифен по сравнению с ралоксифеном дольше сохраняются в организме, так как лучше связываются белками плазмы крови[1]. Первые 7—14 часов тамоксифен активно распределяется в организме, в основном в эндометрии и тканях молочной железы[1]. Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов и их метаболиты выводятся преимущественно через кишечник[1].