Осемозотан

Осемозотан
Осемозотан
Химическое соединение
ИЮПАК	5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy)-1,3-benzodioxole
Брутто-формула	C19H22ClNO5
Молярная масса	341.400 г/моль
CAS	137275-80-0
PubChem	198746
Состав

Осемозотан (MKC-242) — это селективный агонист 5-HT_1A-рецепторов, обладающий некоторой функциональной селективностью: он работает как агонист в отношении пресинаптических рецепторов и как парциальный агонист в отношении постсинаптических.[1] Стимуляция 5-HT_1A-рецепторов влияет на высвобождение ряда других нейромедиаторов, включая серотонин, дофамин, норадреналин, ацетилхолин.[2] Рецепторы подтипа 5-HT_1A являются ингибиторными G-белок-связанными рецепторами, которые угнетают аденилатциклазу и снижают активность нейронов.[3] Осемозотан обладает антидепрессивными, анксиолитическими, антиобсессивными, антиагрессивными, анальгетическими свойствами в исследованиях на животных.[4][5][6] ,[2] Он используется для изучения роли 5-HT_1A-рецепторов в модулировании высвобождения дофамина и серотонина в мозгу[7][8] и роли этих рецепторов и нейромедиаторов в развитии пристрастия к психостимуляторам, таким, как кокаин и амфетамин, метамфетамин.[9][10][11][12][13]

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Использование

Боль

Агрессивное поведение

Тревожность и депрессия

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Наркотическая зависимость

Распространённость психических заболеваний, являющихся мишенями для Осемозотана

См. также

Пиклозотан
Робалзотан
Саризотан
Налузотан

Примечания

Matsuda T., Yoshikawa T., Suzuki M., Asano S., Somboonthum P., Takuma K., Nakano Y., Morita T., Nakasu Y., Kim H. S. Novel benzodioxan derivative, 5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2- ylmethyl)aminopropoxy)-1,3-benzodioxole HCl (MKC-242), with a highly potent and selective agonist activity at rat central serotonin1A receptors.] (англ.) // Japanese journal of pharmacology. — 1995. — Vol. 69, no. 4. — P. 357—366. — PMID 8786639.
Matsuda, Toshio. «Neuropharmacologic Studies on the Brain Serotonin1A Receptor Using the Selective Agonist Osemozotan.» Biol.Pharm.Bull. 36.12 (2013): 1871—882.
Saudou F, Hen R. 5-Hydroxytryptamine receptor subtypes in vertebrates and invertebrates. Neurochem. Int., 25, 503—532 (1994)
Abe, Michikazu, Hiroshi Nakai, Reiko Tabata, Ken-Ichi Saito, and Mitsuo Egawa. «Effect of 5-{3-[((2S)-1,4-Benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy}-1,3-benzodioxole HCL (MKC-242), a Novel 5-HT1A-Receptor Agonist, on Aggressive Behavior and Marble Burying Behavior in Mice.» Jpn. J. Pharmacol. 76 (1998): 297—304.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] Matsuda T., Yoshikawa T., Suzuki M., Asano S., Somboonthum P., Takuma K., Nakano Y., Morita T., Nakasu Y., Kim H. S. Novel benzodioxan derivative, 5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2- ylmethyl)aminopropoxy)-1,3-benzodioxole HCl (MKC-242), with a highly potent and selective agonist activity at rat central serotonin1A receptors.] (англ.) // Japanese journal of pharmacology. — 1995. — Vol. 69, no. 4. — P. 357—366. — PMID 8786639.

[Main-2] Matsuda, Toshio. «Neuropharmacologic Studies on the Brain Serotonin1A Receptor Using the Selective Agonist Osemozotan.» Biol.Pharm.Bull. 36.12 (2013): 1871—882.

[3] Saudou F, Hen R. 5-Hydroxytryptamine receptor subtypes in vertebrates and invertebrates. Neurochem. Int., 25, 503—532 (1994)

[Marbles-6] Abe, Michikazu, Hiroshi Nakai, Reiko Tabata, Ken-Ichi Saito, and Mitsuo Egawa. «Effect of 5-{3-[((2S)-1,4-Benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy}-1,3-benzodioxole HCL (MKC-242), a Novel 5-HT1A-Receptor Agonist, on Aggressive Behavior and Marble Burying Behavior in Mice.» Jpn. J. Pharmacol. 76 (1998): 297—304.