Обатоклакс

Обатоклакс
Обатоклакс
Общие
Хим. формула	C20H19N3O
Классификация
Рег. номер CAS	803712-67-6
PubChem	46930997
InChI	InChI=1S/C20H19N3O/c1-12-8-13(2)21-16(12)10-19-20(24-3)11-18(23-19)17-9-14-6-4-5-7-15(14)22-17/h4-11,21,23H,1-3H3/b18-17+,19-10- CVCLJVVBHYOXDC-LKIBBAOUSA-N
ChemSpider	24539359
	Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

Обатоклакс — экспериментальный препарат для лечения различных видов злокачественных опухолей. Он был открыт фирмой Gemin X, которая затем была приобретена фирмой Cephalon.[1] В настоящее время Обатоклакс находится в II фазе клинических испытаний для лечения лейкозов, лимфомы, миелофиброза и мастоцитоза.[2][3][4]

Механизм действия

Обатоклакс является ингибитором семейства анти-апоптотических белков BCL-2.[5] За счёт ингибирования активности BCL-2 обатоклакс индуцирует апоптоз в злокачественных клетках, тем самым тормозя или предотвращая рост злокачественной опухоли.

Примечания

Cephalon Announces Definitive Agreement to Acquire Gemin X, March 21, 2011
Parikh, Sameer A.; Kantarjian, Hagop; Schimmer, Aaron; Walsh, William; Asatiani, Ekatherine; El-Shami, Khaled; Winton, Elliott; Verstovsek, Srdan. Phase II study of obatoclax mesylate (GX15-070), a small-molecule BCL-2 family antagonist, for patients with myelofibrosis (англ.) // Clinical Lymphoma, Myeloma & Leukemia : journal. — 2010. — Vol. 10, no. 4. — P. 285—289. — doi:10.3816/CLML.2010.n.059.
Gemin X Presents New Data on Obatoclax at the American Society of Hematology Meeting, Dec 9, 2008
Obatoclax на клинических испытаниях
Konopleva, Marina; Watt, Julie; Contractor, Rooha; Tsao, Twee; Harris, David; Estrov, Zeev; Bornmann, William; Kantarjian, Hagop; Viallet, Jean; Samudio, Ismael; Andreeff, Michael. Mechanisms of Antileukemic Activity of the Novel Bcl-2 Homology Domain-3 Mimetic GX15-070 (Obatoclax) (англ.) // Cancer Research : journal. — American Association for Cancer Research, 2008. — Vol. 68, no. 9. — P. 3413—3420. — doi:10.1158/0008-5472.CAN-07-1919. — PMID 18451169.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] Cephalon Announces Definitive Agreement to Acquire Gemin X, March 21, 2011

[2] Parikh, Sameer A.; Kantarjian, Hagop; Schimmer, Aaron; Walsh, William; Asatiani, Ekatherine; El-Shami, Khaled; Winton, Elliott; Verstovsek, Srdan. Phase II study of obatoclax mesylate (GX15-070), a small-molecule BCL-2 family antagonist, for patients with myelofibrosis (англ.) // Clinical Lymphoma, Myeloma & Leukemia : journal. — 2010. — Vol. 10, no. 4. — P. 285—289. — doi:10.3816/CLML.2010.n.059.

[3] Gemin X Presents New Data on Obatoclax at the American Society of Hematology Meeting, Dec 9, 2008

[4] Obatoclax на клинических испытаниях

[5] Konopleva, Marina; Watt, Julie; Contractor, Rooha; Tsao, Twee; Harris, David; Estrov, Zeev; Bornmann, William; Kantarjian, Hagop; Viallet, Jean; Samudio, Ismael; Andreeff, Michael. Mechanisms of Antileukemic Activity of the Novel Bcl-2 Homology Domain-3 Mimetic GX15-070 (Obatoclax) (англ.) // Cancer Research : journal. — American Association for Cancer Research, 2008. — Vol. 68, no. 9. — P. 3413—3420. — doi:10.1158/0008-5472.CAN-07-1919. — PMID 18451169.