Иделалисиб

Иделалисиб (под кодовым названием 'GS-1101' или 'CAL-101' ) — лекарственный препарат из группы селективных ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы.

Иделалисиб
Химическое соединение
ИЮПАК 5-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)propyl]-4(3H)-quinazolinone
Брутто-формула C22H18FN7O
Молярная масса 415.42 г/моль
CAS 870281-82-6
PubChem 11625818
DrugBank 09054
Состав
Классификация
АТХ L01XX47
Способы введения
Oral

Механизм действия

Иделалисиб является специфическим ингибитором каталитической субъединицы p110δ фермента фосфоинозитид-3-киназы. Конкурентно замещая молекулы АТФ в АТФ-связывающем «кармане» данной субъединицы, Иделалисиб вызывает полную инактивацию фермента.

Показания

Иделалисиб является препаратом второй линии терапии для пациентов с рецидивом B-клеточного хронического лимфолейкоза (B-ХЛЛ). Иделалисиб обычно используется в комбинации с ритуксимабом, но может быть использован также у пациентов, у которых терапия ритуксимабом противопоказана или неэффективна в связи с сопутствующими заболеваниями или непереносимостью ритуксимаба. Также применяется для лечения пациентов с рецидивом фолликулярной B-клеточной неходжкинской лимфомы и с рецидивом мелкоклеточной лимфомы. Иделалисиб предназначен для использования у пациентов, которые ранее получили по меньшей мере два курса системной химиотерапии без эффекта либо с рецидивом после первоначального эффекта.


Побочные эффекты

Клинические симптомы: диарея, лихорадка (гипертермия), усталость, тошнота, кашель, пневмония, боль в животе, озноб и сыпь. Лаборатория патологии могут включать: нейтропения, гипертриглицеридемия, гипергликемия и повышенный уровень печеночных ферментов. "Безопасность и эффективность Idelalisib к лечить рецидив FL и рецидив SLL были созданы в клиническом испытании с участием 123 представителей с медленно растущей (вялотекущей) неходжкинской лимфомы. Все участники были обработаны Zydelig и были оценены за полное или частичное исчезновение их рака после лечения (частота объективного ответа, или ОРР). Результаты показали 54 процентов участников с рецидивом Флорида и 58 процентов участников с SLL испытал ЧОО. [1]

Утверждение FDA

23 июля 2014 года FDA одобрила Иделалисиб для лечения различных типов лимфолейкоза. [1]

Признание EMA

На следующий день после утверждения FDA применения Иделалисиба, EMA также признала этот препарат для лечения в Европе.[2]

Ссылки
  1. FDA approves Zydelig for three types of blood cancers
  2. European Medicines Agency - - European Medicines Agency recommends approval of two new treatment options for rare cancers
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.