Дорзоламид
Дорзоламид (торговое название Трусопт ) является ингибитором карбоангидразы. Это антиглаукомный агент, снижающий секрецию внутриглазной жидкости.[1] Он применяется в виде 2 % глазных капель.[2]
| Дорзоламид | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК |
(4S,6S)-2-ethylamino-4-methyl-5,5-dioxo- 5λ6,7-dithiabicyclo[4.3.0]nona-8,10-diene-8-sulfonamide |
| Брутто-формула | C10H16N2O4S3 |
| Молярная масса | 324.443 г/моль |
| CAS | 130693-82-2 |
| PubChem | 5284549 |
| DrugBank | DB00869 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | S01EC03 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | ~33% |
| Период полувывед. | 4 месяца |
| Способы введения | |
| Глазные капли | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
История
Этот препарат, разработанный Мерк и Ко, был первым препаратом в терапии человека (появился на рынке в 1995 году), как результат структурно-ориентированной разработки лекарств . Он был разработан, чтобы обойти системные побочные эффекты ацетазоламида, который должен приниматься орально.[2]
Использование
Дорзоламида гидрохлорид используется для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии .
Фармакодинамика
Обеспечивает снижение ВГД примерно на 20 %.[2]
Побочные эффекты
Острая глазная боль, жжение, зуд и горький вкус.[2] Может быть причиной уменьшения объема передней камеры и приводить к транзиторной близорукости.
Литература
- Kubinyi H. Chance favors the prepared mind--from serendipity to rational drug design (англ.) // J Recept Signal Transduct Res : journal. — 1999. — Vol. 19, no. 1—4. — P. 15—39. — doi:10.3109/10799899909036635. — PMID 10071748.
- Plummer C., MacKay E., Gelatt K. Comparison of the effects of topical administration of a fixed combination of dorzolamide-timolol to monotherapy with timolol or dorzolamide on IOP, pupil size, and heart rate in glaucomatous dogs (англ.) // Vet Ophthalmol : journal. — 2006. — Vol. 9, no. 4. — P. 245—249. — doi:10.1111/j.1463-5224.2006.00469.x. — PMID 16771760.
- Grover S., Apushkin M., Fishman G. Topical dorzolamide for the treatment of cystoid macular edema in patients with retinitis pigmentosa (англ.) // Am J Ophthalmol : journal. — 2006. — Vol. 141, no. 5. — P. 850—858. — doi:10.1016/j.ajo.2005.12.030. — PMID 16546110.
- Almeida G., Faria e Souza S. Effect of topical dorzolamide on rabbit central corneal thickness (англ.) // Braz J Med Biol Res : journal. — 2006. — Vol. 39, no. 2. — P. 277—281. — doi:10.1590/S0100-879X2006000200015. — PMID 16470316.
Примечания
- Dorzolamide at Drugs.com. Revised: 12/2011
- KD Tripari MD. Essentials of Medical Pharmacology (неопр.). — 5. — Jaypee Brothers Medical Publishers(P) Ltd., 2003. — С. 88. — ISBN 81-8061-187-6.