Глицирризиновая кислота

Глицирризи́новая кислота́ содержится в корнях лакрицы (солодки). Применяется как пищевой подсластитель и в составе препаратов солодки, как лекарственное средство. Химическое название — 20β-Карбокси-11-оксо-30-норолеан-12-ен-3β-ил-2-О-β-D-глюкопирануронозил-α-D-глюкопиранозидуроновая кислота.

Глицирризиновая кислота
Химическое соединение
Брутто-формула C42H62O16
CAS 1405-86-3
PubChem 14982
DrugBank 13751
Состав
Классификация
АТХ A05BA08
Способы введения
Мазевые основы
Другие названия
Эпиген интим, Тринатриевая соль глицирризиновой кислоты, Глицирризин
 Медиафайлы на Викискладе

Фармакологическое действие

Противовирусное средство для наружного и местного применения. Глицирризиновая кислота активна в отношении ДНК- и РНК-содержащих вирусов, включая различные штаммы вирусов Herpes simplex, Varicella zoster, вирусов папилломы человека[1], цитомегаловирусов. Противовирусное действие связано, по-видимому, с индукцией образования интерферона. Прерывает репликацию вирусов на ранних стадиях, вызывает выход вириона из капсида, тем самым не допуская его проникновение в клетки. Это обусловлено селективным дозозависимым ингибированием фосфорилирующей киназы Р. Взаимодействует со структурами вируса, изменяя различные фазы вирусного цикла, что сопровождается необратимой инактивацией вирусных частиц (находящихся в свободном состоянии вне клеток), блокированием внедрения активных вирусных частиц через клеточную мембрану внутрь клетки, а также нарушением способности вирусов к синтезу новых структурных компонентов.

Ингибирует вирусы в концентрациях, нетоксичных для нормально функционирующих клеток[2]. В частности, глицирризин и его аналоги активно подавляли репликацию SARS-ассоциированного коронавируса [3][4], а также SARS-CoV-2 за счет ингибирования основной вирусной протеазы in vitro.[5]

Штаммы вирусов, резистентные к ацикловиру и иодоуридину, высокочувствительны к глицирризиновой кислоте.

Оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и улучшающее регенерацию тканей действие как при ранних проявлениях вирусной инфекции, так и при язвенных формах.

Потенцирует действие глюкокортикостероидных препаратов при совместном приеме. Данное свойство активно используется для уменьшения срока лечения гормональными препаратами при бронхиальной астме, при наружном лечении кортикостероидами 1—4 класса.

Помимо вышесказанного, глицирризиновая кислота может быть использована в профилактике возрастной иммунной инволюции и когнитивных расстройств. В пользу этого свидетельствуют опыты на мышах[значимость факта для клинической практики?], показавших ее воздействие на T-лимфоциты и B-лимфоциты путем активации пролиферации определенных их клонов[6][7].

В опытах на животных[значимость факта для клинической практики?] глицирризин оказывал противовоспалительное действие на сердечную ткань при диабете путем активации Nrf2 и ингибирования сигнального пути TGF-β/p38MAPK.[8]

Лекарственное применение

Глицирризин и другие продукты из корня солодки имеют различные медицинские применения, в частности для лечения язвы желудка[9], как противовоспалительное, противогриппозное[10], отхаркивающее средство[11], в комплексной терапии герпеса[12], в виде аммония глицирризината[13] – в лечении бронхиальной астмы[14] и других заболеваний дыхательных путей с трудно отделяемой мокротой (аллергического ринита), ветряной оспы. Препараты из солодки могут проявлять противовоспалительный эффект, однако не известно, вызывается ли он глицирризиновой кислотой или какими-то другими компонентами.

Изучалось также влияние данного вещества на уменьшение артериального давления и отёков.[15] Доказано понижение препаратом уровня тестостерона у мужчин[16].

Глицирризин также используется при гепатите, однако имеющиеся данные клинических испытаний не позволяют рекомендовать применение этого вещества при заболеваниях печени[17].

Побочное действие

Редко: аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к глицирризиновой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно по абсолютным показаниям.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия глицирризиновой кислоты.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении глицирризиновой кислоты с другими противовирусными препаратами (ацикловир, йодоуридин, интерферон) отмечается потенцирование противовирусного действия. Глицирризиновая кислота стимулирует функцию надпочечников, потенцируя действие глюкокортикостероидных препаратов. Используется в качестве профилактики синдрома отмены в период прекращения лечения глюкокортикоидами или снижения их дозировки.

Примечания
  1. Современные принципы диагностики и лечения папилломавирусной инфекции аногенитальной области у детей и подростков
  2. Sun, Z. G., Zhao, T. T., Lu, N., Yang, Y. A., & Zhu, H. L. (2019). Research Progress of Glycyrrhizic Acid on Antiviral Activity. Mini reviews in medicinal chemistry, 19(10), 826-832. 19(10), 826-832(7) https://doi.org/10.2174/1389557519666190119111125
  3. Cinatl, J., Morgenstern, B., Bauer, G., Chandra, P., Rabenau, H., & Doerr, H. W. (2003). Glycyrrhizin, an active component of liquorice roots, and replication of SARS-associated coronavirus. The Lancet, 361(9374), 2045-2046. doi:10.1016/s0140-6736(03)13615-x PMID 12814717
  4. Hoever, G., Baltina, L., Michaelis, M., Kondratenko, R., Baltina, L., Tolstikov, G. A., ... & Cinatl, J. (2005). Antiviral Activity of Glycyrrhizic Acid Derivatives against SARS− Coronavirus. Journal of medicinal chemistry, 48(4), 1256-1259. doi:10.1021/jm0493008 PMID 15715493
  5. Lukas van de Sand, Maren Bormann, Mira Alt, Leonie Schipper, et al., (2020). Glycyrrhizin effectively neutralizes SARS-CoV-2 in vitro by inhibiting the viral main protease. bioRxiv https://doi.org/10.1101/2020.12.18.423104
  6. Jiang, R., Gao, J., Shen, J., Zhu, X., Wang, H., Feng, S., ... & Liu, H. (2020). Glycyrrhizic acid improves cognitive levels of aging mice by regulating T/B cell proliferation. Frontiers in aging neuroscience, 12, 330. PMID 33132898 PMC 7575738 doi:10.3389/fnagi.2020.570116
  7. Song, J. H., Lee, J. W., Shim, B., Lee, C. Y., Choi, S., Kang, C., ... & Shin, J. W. (2013). Glycyrrhizin alleviates neuroinflammation and memory deficit induced by systemic lipopolysaccharide treatment in mice. Molecules, 18(12), 15788-15803. doi:10.3390/molecules181215788 PMC 6269849 PMID 24352029
  8. Thakur, V., Alcoreza, N., Delgado, M., Joddar, B., & Chattopadhyay, M. (2021). Cardioprotective Effect of Glycyrrhizin on Myocardial Remodeling in Diabetic Rats. Biomolecules, 11(4), 569. PMID 33924458 PMC 8069839 doi:10.3390/biom11040569
  9. Morgan A.G., Pacsoo C., McAdam W.A. Maintenance therapy: a two year comparison between Caved-S and cimetidine treatment in the prevention of symptomatic gastric ulcer recurrence (англ.) // Gut : journal. — 1985. — June (vol. 26, no. 6). — P. 599—602. — doi:10.1136/gut.26.6.599. — PMID 4007604.
    Morgan A.G., McAdam W.A., Pacsoo C., Darnborough A. Comparison between cimetidine and Caved-S in the treatment of gastric ulceration, and subsequent maintenance therapy (англ.) // Gut : journal. — 1982. — June (vol. 23, no. 6). — P. 545—551. — doi:10.1136/gut.23.6.545. — PMID 7042486.
  10. Противовоспалительная активность глицерретовой и глицирризиновой кислот
  11. Licorice Архивировано 20 марта 2011 года.: MedlinePlus Supplements, United States National Library of Medicine, National Institutes of Health
  12. Активированная глицирризиновая кислота в комплексной терапии рецидивирующего генитального герпеса
  13. Аммония глицирризинат (Ammonium glycyrrhizinate)
  14. Обоснование целесообразности использования препаратов глицирризиновой кислоты в комплексной терапии бронхиальной астмы у детей
  15. Ferrari, P; at al. In vivo 11beta-HSD-2 activity: variability, salt-sensitivity, and effect of licorice (англ.) // Hypertension : journal. — 2001. — Vol. 38, no. 6. — P. 1330—1336. — doi:10.1161/hy1101.096112. — PMID 11751713.
  16. Glycyrrhiza: Licorice root and testosterone
  17. Ткач С. М., д. м. н., профессор, Национальный медицинский университет им. А. А. Богомольца, г. Киев. Эффективность и безопасность гепатопротекторов // Здоровье Украины ХХІ век. — Апрель 2009. — № 6/1.

Литература
  • Selyutina, O. Y., & Polyakov, N. E. (2019). Glycyrrhizic acid as a multifunctional drug carrier–from physicochemical properties to biomedical applications: a modern insight on the ancient drug. International journal of pharmaceutics. 559: 271–279 doi:10.1016/j.ijpharm.2019.01.047 PMC 7126914 PMID 30690130
  • Sun, Z. G., Zhao, T. T., Lu, N., Yang, Y. A., & Zhu, H. L. (2019). Research Progress of Glycyrrhizic Acid on Antiviral Activity. Mini reviews in medicinal chemistry, 19(10), 826-832. doi:10.2174/1389557519666190119111125 PMID 30659537
  • Hosseinzadeh, H., & Nassiri‐Asl, M. (2015). Pharmacological effects of Glycyrrhiza spp. and its bioactive constituents: update and review. Phytotherapy Research, 29(12), 1868-1886. PMID 26462981 PMC 7167979 doi:10.1002/ptr.5487
  • Cinatl, J., Morgenstern, B., Bauer, G., Chandra, P., Rabenau, H., & Doerr, H. W. (2003). Glycyrrhizin, an active component of liquorice roots, and replication of SARS-associated coronavirus. The Lancet, 361(9374), 2045-2046. doi:10.1016/s0140-6736(03)13615-x PMID 12814717
  • Hoever, G., Baltina, L., Michaelis, M., Kondratenko, R., Baltina, L., Tolstikov, G. A., ... & Cinatl, J. (2005). Antiviral Activity of Glycyrrhizic Acid Derivatives against SARS− Coronavirus. Journal of medicinal chemistry, 48(4), 1256-1259. doi:10.1021/jm0493008 PMID 15715493
  • Gomaa, A. A., & Abdel-Wadood, Y. A. (2021). The potential of glycyrrhizin and licorice extract in combating COVID-19 and associated conditions. Phytomedicine Plus, 100043. PMC 7886629 doi:10.1016/j.phyplu.2021.100043
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.