Анакинра

Анакинра (торговое наименование — Кинерет) — это рекомбинантный и слегка модифицированный вариант белка-антагониста рецептора интерлейкина-1 человека, используемый в терапии воспалительных заболеваний, в частности, ревматоидного артрита. Блокируя каскад реакций IL-1, анакинра снижает воспаление и разрушение хрящевой ткани при артрите. Также данное средство может использоваться при редчайшей врождённой недостаточности антагониста рецептора IL-1.

Анакинра
Химическое соединение
Брутто-формула C20H23N5O7S2
CAS 143090-92-0
PubChem 139595263
DrugBank 00026
Состав
Классификация
АТХ L04AC03
Способы введения
внутривенная инфузия
Другие названия
Кинерет

Учитывая тот факт что непрерывная внутривенная инфузия анакинры может быть использована для ослабления цитокиновой бури, предложено использовать этот препарат для лечения COVID-19 в подгруппе пациентов с тяжелым течением заболевания из-за цитокиновой бури[1][2][3][4]

Фармакологические свойства

Механизм действия препарата заключается в связывании с рецептором интерлейкина-1, что приводит к ингибированию действия интерлейкина. Следствием этого является уменьшение продукции провоспалительных цитокинов, уменьшение пролиферации клеток и выработка гострофазных белков.[5] Анакинра применяется при ревматоидном артрите у взрослых, в том числе в комбинации с другими антиревматическими препаратами.[6] Как экспериментальный препарат анакинра применяется при синдроме Стилла (варианте ювенильного ревматоидного артрита), криопирин-ассоциированном периодическом синдроме, в том числе при мультисистемном воспалительном заболевании новорожденных.[7] Cогласно данным клинического исследования, анакинра может давать положительный эффект при цитокиновом шторме.[8] Как экспериментальный препарат также используется для лечения сахарного диабета. Однако, в отличие от этанерцепта, анакинра противопоказана лицам с активным или латентным туберкулезом, поскольку может вызвать у них лейкопению.[9]

Фармакокинетика

Анакинра медленно распределяется в организме после подкожного применения, максимальная концентрация препарата достигается в течение 3–7 часов после применения препарата. Биодоступность анакинры составляет 95%. Данных по проникновению препарата через плацентарный барьер и выделение в грудное молоко человека нет. Метаболизм препарата мало исследован, предположительно анакинра, как и большинство биологических препаратов, метаболизируется в ретикуло-эндотелиальной системе. Анакинра выводится из организма с мочой. Период полувыведения из организма составляет 4–6 часов, и это время не меняется при печеночной и почечной недостаточности.[6]

Побочное действие

При применении анакинры побочные эффекты наблюдаются нечасто, наиболее частыми побочными явлениями при применении препарата являются лейкопения и нейтропения, лихорадка, кожная сыпь, головные боли, реации в месте введения препарата, обострение или реактивация инфекций.[10]

Противопоказания

Анакинра противопоказана при применении при повышенной чувствительности к препарату.[6] Не рекомендуется применение других иммунобиологических препаратов для лечения ревматоидного артрита, в частности с абатацептом, из-за незначительного количества совместного применения этих препаратов.

Формы выпуска

Анакинра выпускается в виде раствора для инъекций в виде шприца по 100 мг.[6]

Примечания
  1. Monteagudo, L. A., Boothby, A., & Gertner, E. (2020). Continuous Intravenous Anakinra Infusion to Calm the Cytokine Storm in Macrophage Activation Syndrome. ACR Open Rheumatology. PMID 32267081 doi:10.1002/acr2.11135
  2. Muskardin T.L.W. (2020). IV anakinra for macrophage activation syndrome may hold lessons for treatment of cytokine storm in the setting of COVID19. ACR Open Rheumatology. doi:10.1002/acr2.11140 PMID 32267072
  3. Cavalli, G., De Luca, G., Campochiaro, C., Della-Torre, E., Ripa, M., Canetti, D., ... & Tomelleri, A. (2020). Interleukin-1 blockade with high-dose anakinra in patients with COVID-19, acute respiratory distress syndrome, and hyperinflammation: a retrospective cohort study. The Lancet Rheumatology. https://doi.org/10.1016/S2665-9913(20)30127-2
  4. Mehta, P., Cron, R. Q., Hartwell, J., Manson, J. J., & Tattersall, R. S. (2020). Silencing the cytokine storm: the use of intravenous anakinra in haemophagocytic lymphohistiocytosis or macrophage activation syndrome. The Lancet Rheumatology. [Epub ahead of print] doi:10.1016/S2665-9913(20)30096-5 PMC 7198216 PMID 32373790
  5. Ю.В. Силко Е.В. Пекарева Т.В. Никонова. Антигеннеспецифическая иммунотерапия при сахарном диабете 1 типа.
  6. Anakinra Monograph for Professionals (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 19 января 2022.
  7. Салугина С.о, Федоров Е.с, Кузьмина Н.н. Опыт применения ингибитора ил 1ß (анакинра) у пациента с CINCA/NOMID-синдромом // Современная ревматология. — 2012. — Вып. 3. — С. 60–65. — ISSN 1996-7012.
  8. Scott W. Canna, Edward M. Behrens. Making Sense of the Cytokine Storm: a conceptual framework for understanding, diagnosing and treating hemophagocytic syndromes // Pediatric Clinics of North America. — 2012-4. — Т. 59, вып. 2. — С. 329–344. — ISSN 0031-3955. — doi:10.1016/j.pcl.2012.03.002.
  9. Kineret 100 mg solution for injection in a pre-filled syringe - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. Дата обращения: 19 января 2022.
  10. CHMP рекомендовал одобрить препарат для лечения болезни Стилла. Аптека online. Дата обращения: 19 января 2022.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.