Ioflupane (123I)

Йофлупан (123I) — радиофармацевтический препарат для диагностики при синдроме Паркинсона. Одобрен для применения: США (2011).[1]

Ioflupane
Химическое соединение
Брутто-формула C18H23FINO2
CAS 155798-07-5
PubChem 3086674
DrugBank 08824
Состав
Классификация
АТХ V09AB03
Другие названия
DaTscan

Связывается с транспортером дофамина (DAT), расположенным на пресинаптических нервных окончаниях в полосатом теле, и отражает количество дофаминергических нейронов в черной субстанции. В случае дегенерации нейронов количество транспортеров допамина (DAT) значительно снижается, что можно обнаружить с помощью сцинтиграфии - сканирования гамма-излучения, исходящего от иофлупана. Иофлупан содержит йод, который заменяется в процессе радиоиодироваия на радиоактивный изотоп Йод-123. Радиоиодирование включает в себя замену радиоактивных атомов йода для реакционноспособных участков водорода в молекул - мишеней. Процесс обычно включает действие сильного окислителя для преобразования иодид- ионов в высокореактивное электрофильное соединение йода. Образование этого электрофильного вида приводит к возможности быстрого йодирования ароматических соединений, содержащих сильные активирующие группы, таких как арильные соединения. В частности, ароматические компоненты, которые имеют электронодонорные группы, могут в достаточной степени активировать атомы углерода в кольце, чтобы вступить в реакции электрофильного замещения.

Функционально Иофлупан - лиганд с высоким сродством к транспортером дофамина (DАT), расположенном на пресинаптических нервных окончаниях аксонов в полосатом теле. Терминалы аксонов являются проекциями дофаминовых нейронов в черной субстанции. Сканирование Иофлупана в полосатом теле показывает недостаточное количество дофаминергических нейронов в черной субстанции при болезни Паркинсона.

Механизм действия

связывается с DAT.

Показания

Визуализация DAT в стриатуме для диагностики при синдроме Паркинсона с помощью ОФЭКТ.[2]

Видеоматериалы

 Видеоролик с визуализацией механизма действия Иофлупана.

Примечания
  1. Novel Drug Approvals for 2011 (англ.). FDA.
  2. DATSCAN- ioflupane i-123 injection, solution (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.