Цердулатиниб

Цердулатиниб (PRT062070, PRT2070, DMVT-502) — низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназ SYK/JAK, пероральный препарат, разрабатываемый для терапии онкогематологических заболеваний[1]. Цердулатиниб — мультикиназный ингибитор, обладающий наиболее высокой специфичностью к киназам TYK2, JAK1, JAK2, JAK3, FMS и SYK[2].

Цердулатиниб
Химическое соединение
ИЮПАК 4-(Cyclopropylamino)-2-[4-(4-ethylsulfonylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidine-5-carboxamide
Брутто-формула C20H27N7O3S
CAS 1198300-79-6
PubChem 44595079
DrugBank 15499
Состав
Способы введения
Пероральный

История

Препарат разработан специалистами фармацевтической компании Portola pharmaceuticals. Предварительные результаты клинического исследования I и II фазы показали активность цердулатиниба у пациентов с ХЛЛ и ФЛ[3]. При этом активности в отношении ДВККЛ и мантийноклеточной лимфомы зафиксировано не было. В сентябре 2018 г FDA предоставило цердулатинибу статус орфанного препарата для терапии Т-клеточных лимфом[4].

См. также

Примечания
  1. Delong Liu, Aleksandra Mamorska-Dyga. Syk inhibitors in clinical development for hematological malignancies // Journal of Hematology & Oncology. — 2017-07-28. — Т. 10, вып. 1. — С. 145. — ISSN 1756-8722. — doi:10.1186/s13045-017-0512-1.
  2. Greg Coffey, Andreas Betz, Francis DeGuzman, Yvonne Pak, Mayuko Inagaki. The novel kinase inhibitor PRT062070 (Cerdulatinib) demonstrates efficacy in models of autoimmunity and B-cell cancer // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. — 2014-12. — Т. 351, вып. 3. — С. 538–548. — ISSN 1521-0103. — doi:10.1124/jpet.114.218164.
  3. Greg P. Coffey, Greg P. Coffey, Andreas Betz, Jiajia Feng, Anjali Pandey. Cerdulatinib pharmacodynamics and relationships to tumor response following oral dosing in patients with relapsed/refractory B-cell malignancies // Clinical Cancer Research: An Official Journal of the American Association for Cancer Research. — 2018-10-17. — ISSN 1078-0432. — doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1047.
  4. Investors — News Release — Portola Pharmaceuticals, Inc. (англ.). phx.corporate-ir.net. Дата обращения: 29 октября 2018.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.