Фексофенадин

Фексофенадин (Fexofenadine) — антигистаминный препарат, метаболит терфенадина, лишённый кардиотоксических свойств. По различным признакам классифицируется как блокатор H1-рецепторов к гистамину второго[1] или третьего поколения[2].

рацемическая смесь 1 : 1
Химическое соединение
ИЮПАК

(RS)-2-[4-[1-гидрокси-4-[4-(гидрокси-дифенил-метил)-1-пиперидил]бутил]фенил]-2-

метил-пропаноиковая кислота
Брутто-формула C32H39NO4
Молярная масса 501,656
CAS 83799-24-0
PubChem 3348
DrugBank 00950
Состав
Классификация
АТХ R06A626
Фармакокинетика
Биодоступн. Ещё не установлена
Связывание с белками плазмы 60-70 %
Метаболизм Печень (5 % дозы)
Период полувывед. 14,4 ч.
Экскреция Со стулом (~80 %) и мочой (~11 %) в неизменном виде
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
Пероральный
Другие названия
Аллегра, Телфаст
 Медиафайлы на Викискладе

Торговые названия
Торговое название Производитель Страна
Аллегра (ранее -- Телфаст) (в США и Европе — Allegra) Sanofi Франция
Фексофен-Сановель Sanovel Турция
Фексофаст Микролабс Индия
Фексадин Ранбакси Индия

История

Антигистаминный препарат терфенадин после приёма внутрь полностью метаболизируется в фексофенадин. При этом фексофенадин не обладает кардиотоксическим свойством, присущим терфенадину. Работа над синтезом фексофенадина взамен терфенадина велась во многих лабораториях[3]. Это было сделано в США в 1993 году компанией Sepracor (Массачусетс), после чего права были проданы компании Hoechst Marion Roussel (теперь входит в состав Sanofi-Aventis). Препарат является одним из наиболее продаваемых в мире, причем наибольший объём продаж приходится на США. С весны 2011 года разрешён в США к безрецептурному отпуску из аптек.

Показания

Применяется для лечения аллергических заболеваний: сезонного аллергического ринита (поллиноз), хронической идиопатической крапивницы.

Дозировка
Дети 6-12 лет Дети старше 12 лет, взрослые
Хроническая идиопатическая крапивница30 мг 2 раза в сутки180 мг 1 раз в сутки
Сезонный аллергический ринит30 мг 2 раза в сутки120 мг 1 раз в сутки

Способы применения

Принимать, запивая водой; не использовать фруктовые соки. Суспензию перед употреблением встряхивать.

Лекарственные формы

Препараты: Телфаст, Фексофен, Аллегра, Фексадин, Фексофаст и другие. Формы выпуска могут отличаться у различных производителей. На примере препарата Телфаст: таблетки 30, 120 и 180 мг. За пределами России:

  • Суспензия: 6 мг/мл (30 мл, 300 мл)
  • Таблетки: 30 мг, 60 мг, 120 мг, 180 мг

Побочные действия

Противопоказания
  • индивидуальная непереносимость фексофенадина
  • возраст до 6 лет (безопасность и эффективность у детей не определены);
  • беременность и период лактации

Передозировка

Пpи пepeдoзиpoвкe мoгут вoзникнуть cлeдующиe cимптoмы: coнливocть; cуxocть вo pту; cильнoe гoлoвoкpужeниe. B этoм cлучae нeoбxoдимo oбpaтиться к вpaчу. B кaчecтвe пepвoй пoмoщи мoжнo пpимeнить любoй copбeнт, нaпpимep, Пoлиcоpб или Активиpoвaнный угoль[4].

Примечания
  1. Dicpinigaitis PV, Gayle YE. [www.blackwell-synergy.com/openurl?genre=article&sid=nlm:pubmed&issn=0306-5251&date=2003&volume=56&issue=5&spage=501 Effect of the second-generation antihistamine, fexofenadine, on cough reflex sensitivity and pulmonary function]. — 2003. — Т. 56, вып. 5. — PMID 14651723. (недоступная ссылка)
  2. Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D'Argento V, Coviello C. Fexofenadine in chronic idiopathic urticaria: a clinical and immunohistochemical evaluation. — 2002. — Т. 15, вып. 3. — PMID 12575922.
  3. Daniel Lednicer. The Organic Chemistry of Drug Synthesis. — New York: Wiley Interscience. — Т. 6. — ISBN 0-471-24510-0.
  4. Фексадин

Литература

Ссылки
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.