Таблетки, диспергируемые в полости рта

Таблетки, диспергируемые в полости рта,[1][2][3] (также редк. «орально диспергируемые таблетки»)[4] и «ородисперсные таблетки»[5] (англ. ODT, orally disintegrating tablet, orodispersible tablet), — лекарственная форма таблеток, доступная для ограниченного числа безрецептурных и рецептурных лекарственных средств. Отличаются от традиционных таблеток тем, что растворяются в полости рта (не требуют проглатывания).

Клоназепам в форме диспергируемых таблеток (упаковка и таблетка)

Таблетки, диспергируемые в полости рта — альтернативная форма приёма лекарств для пациентов, которые страдают от дисфагии (расстройства акта глотания), для пациентов, которые могут отказываться от приёма лекарств, а также для пациентов, которым приём лекарств в такой форме более удобен. Дисфагия встречается среди всех возрастных групп, касается 35 % населения США, 60 % престарелых[6][7], а также 18-22 % всех пациентов стационарных больниц[8].

Таблетки, диспергируемые в полости рта, можно принимать, не запивая водой.

История

Предшественниками таблеток, диспергируемых в полости рта, были буккальные (защечные) таблетки. Такой формат был предназначен для лекарственных средств, которые отличались низкой биодоступностью при всасывании через пищеварительный тракт и при этом были неудобны при приёме парентерально (минуя пищеварительный тракт), такие как стероиды и анальгетики[9]. Всасывание сквозь слизистую щёк позволяет лекарственному средству попадать в организм, минуя пищеварительный тракт, и ускоряет попадание лекарства в системный кровоток. Не все таблетки, диспергируемые в полости рта, всасываются через слизистую щёк, многие из них всасываются так же, как обычные таблетки, имеют сходную биодоступность и попадают в кровь через желудок. В то же время благодаря высокой скорости растворения и небольшому весу таблетки они могут быстрее усваиваться в защёчном пространстве. Первые таблетки, диспергируемые в полости рта, путём вспенивания, а не растворения, были разработаны для того, чтобы детям было приятнее принимать витамины[10]. Этот метод был адаптирован фармацевтической промышленностью и совмещён с технологией систем доставки лекарственных средств с применением микрочастиц, которые высвобождались при растворении и проглатывались пациентом[11]. Растворение стало более эффективным методом, чем вспенивание, по мере улучшения производственных процессов и появления таких ингредиентов как маннит, которые улучшают связывание и уменьшают время растворения[12].

Процесс разработки таблеткок, диспергируемых в полости рта, возглавили компании R.P. Scherer Corporation (сейчас — Catalent Pharma Solutions) и Cima Labs в США, а также Takeda Pharmaceutical в Японии.

Первой таблеткой, диспергируемой в полости рта, которая была одобрена Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, был Claritin с технологией Zydis (Зидис) в декабре 1996 года[13]. Затем в декабре 1997 года был одобрен Klonopin по технологии Zydis[14] и Maxalt (ризатриптан) по технологии Zydis в июне 1998 года[15].

С регуляторной точки зрения таблетки, диспергируемые в полости рта, попадают в сферу действия Фармакопеи США (USP) и относятся к методу дезинтеграции 701. Согласно руководству Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, опубликованному в декабре 2008 года, таблетки, диспергируемые в полости рта, должны растворяться менее, чем за 30 секунд[16]. Эти указания сейчас пересматриваются FDA, поскольку указанные рамки оказались слишком жёсткими для некоторых видов таблеток, диспергируемых в полости рта, которые доступны на рынке.

Преимущества

Вед Паркаш (Ved Parkash) и другие подчёркивает следующие преимущества таблеток, диспергируемых в полости рта:

  • их легко глотать, поэтому они удобны для таких пациентов, как престарелые, жертвы инсульта, прикованные к постели пациенты, пациенты с почечной недостаточностью, пациенты, которые отказываются глотать (таблетки) в педиатрии, гериатрии, психиатрии;
  • повышенная биодоступность (быстрое всасывание) за счёт действия в полости рта;
  • не требуют запивания водой и поэтому подходят парализованным, прикованным к постели пациентам, а также путешествующими или занятым людям, которые не всегда имеют доступ к воде;
  • приятный вкус;
  • повышенная безопасность за счёт низкого риска удушья во время приёма лекарств[17].

Недостатки

Среди недостатков такой формы лекарств выделяют:

  • высокую стоимость (за счёт более сложного производства);
  • низкую прочность в форме блистера;
  • ограниченную способность доносить высокие концентрации активного вещества[17].

См. также

Примечания
  1. Престариум®А (Prestarium® A): Описание лекарственного препарата Престариум® А (Prestarium® A). Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.. Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России» (2014). Дата обращения: 3 сентября 2014. Архивировано 3 сентября 2014 года.
  2. Левитра® ОДТ (Levitra® ODT). Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России» (2014). Дата обращения: 3 сентября 2014. Архивировано 3 сентября 2014 года.
  3. Лекарственная форма: таблетки диспергируемые в полости рта. Государственный реестр лекарственных средств (2014). Дата обращения: 3 сентября 2014.
  4. А. Л. Верткин, Л. Ю. Моргунов. Новая Левитра — новая эра в лечении эректильной дисфункции. "Лечащий врач", #08, 2012 (август 2012). — «была создана новая форма этого препарата — растворимая на языке (Левитра OДТ — орально диспергируемые таблетки). Это было связано с тем, что как пациенты, так и практикующие врачи считают, что быстрое начало действия, более высокая биодоступность (по сравнению с таблетками, покрытыми оболочкой) и удобство применения являются важным атрибутом пероральной фармакотерапии ЭД.». Дата обращения: 3 сентября 2014. Архивировано 3 сентября 2014 года.
  5. А.М. Шевченко, Е.Г. Ковалевская. Технологические особенности разработки состава и способов производства ородисперсных лекарственных форм (№6 февраль 2014) (недоступная ссылка). http://pharmjournal.ru/. Разработка и регистрация лекарственных средств (2014). Дата обращения: 20 сентября 2014. Архивировано 19 сентября 2014 года.
  6. Sastry, S. et al., Pharm. Sci. & Tech. Today 3: 138—145, 2000
  7. Groher ME, Bukatman MS. The prevalence of swallowing disorders in two teaching hospitals. Dysphagia. 1: 3-6, 1986.
  8. Layne KA, Losinski DS, Zenner PM, Ament JA. Using the Fleming index of dysphagia to establish prevalence. Dysphagia. 4: 39-42, 1989.
  9. Mccarty, John A., "Fast dissolving buccal tablet", US 5073374, published 1991
  10. Wehling, Fred; Steve Schuehle & Navayanarao Madamala, "Pediatric effervescent dosage form", US 5223264, published 1993
  11. Wehling, Fred; Steve Schuehle & Navayanarao Madamala, "Effervescent dosage form with microparticles", US 5178878, published 1993
  12. Blank, Robert G.; Dhiraj S. Mody & Richard J. Kenny et al., "Fast dissolving dosage forms", US 4946684, published 1990
  13. FDA Drug Details for Claritin RediTabs
  14. FDA Drug Details for Klonopin Wafer
  15. FDA Drug Details for Maxalt-MLT
  16. FDA Guidance for Industry Orally Disintegrating Tablets
  17. Ved Parkash et al. Fast disintegrating tablets: Opportunity in drug delivery system. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/. Journal of Advanced Pharmaceutical Techology & Research; 2011 Oct-Dec; 2(4) (2011). Дата обращения: 1 декабря 2013.

Ссылки
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.