Сульфат эстрона/сульфат эквилина

Сульфат эстрона/сульфат эквилина - препарат на основе коньюгированных эстрогенов, используемых для лечения нарушений менопаузы у женщин (для лечения приливов, жжения, зуда и сухости влагалища). Продается под торговым названием Премарин.

Состав и механизм действия

Состоит их сульфата эстрона и сульфата эквилина.

Сульфат эстрона (E1S) - естественный стероидный гормон, который расщепляется с помощью стероидной сульфатазы в эстрон. Одновременно с этим Эстронсульфотрансфераза эстрогена превращаtт эстрон обратно в Сульфат эстрона (E1S), что приводит к равновесию между двумя стероидами в различных тканях. Сульфат эстрона (E1S) служит одновременно быстродействующим пролекарством эстрадиола, а также долговременным резервуаром эстрадиола в организме, который значительно увеличивает продолжительность действия эстрадиола при использовании в качестве лекарства.

Сульфат эквилина - натуральный половой гормон эстроген, который содержится у лошадей, и также используется в качестве лекарства. Является агонистом из рецепторов эстрогена (ERS), в ERα и ERβ. С помощью 17β-гидроксистероиддегидрогеназы, эквилин может превращаться в организме в более мощный эстроген 17β-дигидроэкилин, который усиливает связывание эстрадиола с рецепторами ERα и ERβ, что ускоряет действие лекарства. (На молекулярном уровне конские эстрогены эквилин и эквиленин характеризуются двумя дополнительными двойными связями в эстрогеновом кольце B, которые значительно повышают эстрогенную активность)[1].

Побочные эффекты

Увеличивает риск образования тромбов[2].

Протесты защитников животных

Производство Премарина осуждается организациями Люди за этичное обращение с животными и Фронтом освобождения животных так как для его производства около 100 000 беременных кобыл содержатся обездвиженными в стойлах в Канаде и Китае, жеребят забивают вскоре после рождения, чтобы кобыла снова забеременела[3].

История

Начал производится компанией Pfizer, впервые поступив на рынок в 1941 году в Канаде и в 1942 году в Соединенных Штатах. Долгое время являлся наиболее часто используемой формы эстрогена в гормональной терапии менопаузы в США.

Видеоматериалы

 Видеоролик с критикой производства премарина из конской мочи.

Примечания

Smith NL, Heckbert SR, Lemaitre RN, Reiner AP, Lumley T, Weiss NS, Larson EB, Rosendaal FR, Psaty BM (JAMA. 292, October 2004). "Esterified estrogens and conjugated equine estrogens and the risk of venous thrombosis". PMID 15467060.

H. Kuhl, "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration". Climacteric 2005. PMID 16112947.

http://hormonebalance.org/images/documents/Kuhl%2005%20%20Pharm%20Estro%20Progest%20Climacteric_1313155660.pdf

Ingrid Newkirk, The PETA Practical Guide to Animal Rights: Simple Acts of Kindness to Help Animals in Trouble, New York, 2009, ISBN-13: 978-0-312-55994-6

https://books.google.ru/books?id=BVY-4T6QBEEC&newbks=1&newbks_redir=0&lpg=PP1&hl=ru&pg=PP1#v=onepage&q&f=false

Ссылки
  1. Kuhl, 2005, p. 5.
  2. Smith, 2004, p. 2.
  3. Newkirk, 2009, p. 236.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.