Регорафениб
Регорафениб (Regorafenib, BAY 73-4506, коммерческое название Stivarga)[1] - пероральный мультикиназный ингибитор, разработанный компанией Bayer, воздействующий на процессы онкогенеза и ангиогенеза в опухолевой ткани, а также нарушающий регуляцию микроокружения опухоли путём ингибирования различных протеинкиназ. В доклинических исследованиях было показано, что Стиварга ингибирует ряд ангиогенных киназ рецепторов VEGF, участвующих в опухолевом неоангиогенезе (формировании новых кровеносных сосудов). С 2018 года включен в Перечень ЖНВЛП
| Регорафениб | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 4-[4-({[4-хлоро-3-(трифторометил)фенил]карбамоил}амино)-3-фторофенокси]-N-метилпиридин-2-карбоксамида гидрат |
| Брутто-формула | C21H15ClF4N4O3 |
| Молярная масса | 482,82 г/моль |
| CAS | 755037-03-7 |
| PubChem | 11167602 |
| DrugBank | 08896 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | L01XE21 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 69-83% |
| Связывание с белками плазмы | 99.5% |
| Метаболизм | Hepatic (UGT1A9-mediated) |
| Период полувывед. | 20-30 часов |
| Экскреция | Faeces (71%), urine (19%) |
| Способы введения | |
| пероральный | |
Примечания
- Препарат Стиварга (регорафениб) одобрен в ЕС для лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (недоступная ссылка). пресс-релиз компании Вауеr (30-07-2014). Дата обращения: 30 июля 2014. Архивировано 3 августа 2014 года.
Ссылки
- Статьи о препарате в базе биомедицинских публикаций PubMed.
| Регорафениб | |
|---|---|
| | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C21H15ClF4N4O3 |
| CAS | 755037-03-7 |
| PubChem | 11167602 |
| DrugBank | 08896 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | L01XE21 |
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.