Плитидепсин

Плитидепсин (также известный как дегидродидемнин B, производимый PharmaMar, S.A. под торговым названием Аплидин) представляет собой химическое соединение, извлекаемое из асцидии Aplidium albicans[1]. В настоящее время он проходит клинические испытания. Плитидепсин относится к классу соединений, известных как дидемнины.

Плитидепсин
Химическое соединение
Брутто-формула C57H87N7O15
CAS 137219-37-5
PubChem 9812534
DrugBank 04977
Состав
Классификация
АТХ L01XX57

Химическая структура

Плитидепсин представляет собой циклический депсипептид, что означает, что это циклический пептид, в котором есть одна или несколько сложноэфирных связей вместо одной или нескольких пептидных связей. Его химическая структура очень близка к дидемнину B, с той лишь разницей, что остаток лактата в дидемнине B присутствует в окисленной пируватной версии.

Фармакологическая активность

Как и все соединения дидемнина, плитидепсин проявляет противоопухолевую, противовирусную и иммуносупрессивную активность. Рассматривается как перспективный препарат для уменьшения опухолей при раке поджелудочной железы, желудка, мочевого пузыря и простаты[2]. Плитидепсин ингибирует белок eEF1A, который потенциально может взаимодействовать с множеством белков коронавируса. Плитидепсин обладает противовирусной активностью против SARS-CoV-2 in vitro и на мышиной модели in vivo[3].

Примечания
  1. David J. Newman, Gordon M. Cragg. Marine Natural Products and Related Compounds in Clinical and Advanced Preclinical Trials // Journal of Natural Products. — 2004-08-01. — Т. 67, вып. 8. — С. 1216–1238. — ISSN 0163-3864. — doi:10.1021/np040031y.
  2. Javier Adrio, Carmen Cuevas, Ignacio Manzanares, Madeleine M. Joullié. Total Synthesis and Biological Evaluation of Tamandarin B Analogues // The Journal of Organic Chemistry. — 2007-07-01. — Т. 72, вып. 14. — С. 5129–5138. — ISSN 0022-3263. — doi:10.1021/jo070412r.
  3. Kris M. White, Romel Rosales, Soner Yildiz, Thomas Kehrer, Lisa Miorin. Plitidepsin has potent preclinical efficacy against SARS-CoV-2 by targeting the host protein eEF1A (англ.) // Science. — 2021-01-25. — ISSN 1095-9203 0036-8075, 1095-9203. — doi:10.1126/science.abf4058.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.