Палоносетрон

Палоносетрон (лат. Palonosetronum) — лекарственное средство, которое используется для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с цитотоксическими эффектами химиотерапии[1]. Препарат является блокатором серотониновых 5-HT3-рецепторов.

Палоносетрон
Химическое соединение
ИЮПАК (3aS)-2,3,3a,4,5,6-гексагидро-2-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]2,3,3a,4,5,6-гексагидро-1-оксо-1Нбенз[de]изохинолин
Брутто-формула C19H24N2O
Молярная масса 296,407 г/моль
CAS 135729-61-2
PubChem 148211
DrugBank DB00377
Состав
Классификация
АТХ A04AA05
Фармакокинетика
Биодоступн. 97% (перорально)
Связывание с белками плазмы 62%
Метаболизм Печеночный, 50% (в основном CYP2D6—опосредованное, участвуют CYP3A4 и CYP1A2)
Период полувывед. Около 40 часов
Экскреция Почечная 80% (из которых 49% в неизменённом виде); фекальная (от 5 до 8%)
Способы введения
Внутривенно, перорально
Другие названия
Оницит®, Aloxi

Палоносетрон обычно вводят внутривенно одной дозой, за 30 минут до химиотерапии[1], или капсулу перорально за один час до химиотерапии[2]. Палоносетрон имеет более продолжительный период полувыведения и выраженную связь с рецепторами по сравнению с другими 5-HT3 антагонистами[3].

Также был одобрен в США (Akynzeo) для применения в комбинации с другими препаратами: палоносетрон/нетупитант(2014) и палоносетрон/фоснетупитант(2018)[4].

Примечания
  1. De Leon A. Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT(3) receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting (англ.) // Proceedings (Baylor University. Medical Center) : journal. — 2006. — Vol. 19, no. 4. — P. 413—416. — PMID 17106506.
  2. Waknine, Yael. FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza. Medscape (4 сентября 2008). Дата обращения: 4 сентября 2008. Архивировано 29 декабря 2012 года.
  3. ПРОФИЛАКТИКА РВОТЫ, ОБУСЛОВЛЕННОЙ ПРОВЕДЕНИЕМ ХИМИОТЕРАПИИ И РАДИОТЕРАПИИ: РЕЗУЛЬТАТЫ ПЕРУДЖИЙСКОЙ МЕЖДУНАРОДНОЙ ПРОТИВОРВОТНОЙ КОНСЕНСУСНОЙ КОНФЕРЕНЦИИ. Annals of Oncology 17: 20–28, 2006 (2006). Дата обращения: 2 ноября 2012. Архивировано 29 декабря 2012 года.
  4. AKYNZEO- netupitant and palonosetron capsule AKYNZEO- fosnetupitant and palonosetron injection (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.

Ссылки
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.