Леворфанол

Леворфанол — лекарственное средство, опиоидный анальгетик используемый для лечения острой боли. Это левовращающий стереоизомер морфанола, являющийся чистым агонистом опиатных рецепторов, впервые был описан в Германии в 1946 как орально активный анальгетик морфинового типа.

Леворфанол
Химическое соединение
ИЮПАК 17-methylmorphinan-3-ol
Брутто-формула C17H23NO
Молярная масса 257.371 г/моль
CAS 77-07-6
PubChem 5359272
DrugBank APRD00764
Состав
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 40%
Период полувывед. 11-16 часов
Способы введения
Перорально, внутривенно, внутримышечно, подкожно

3H-леворфанол (леворфанол меченый тритием) был использован в исследованиях, которые привели к открытию опиоидных рецепторов в человеческой нервной системе.[1]

Леворфанол обладает схожими с морфином свойствами — вызывает привыкание, толерантность, физическую зависимость и абстинентный синдром. Он в 4-8 раз эффективнее морфина и обладает большим периодом полувыведения. При оральном применении 30 мг морфина приблизительно эквивалентны 4 мг леворфанола.[2]

Леворфанол обладает сродством к μ, κ и δ опиоидным рецепторам, но не имеет полной перекрестной толерантности с морфином. Длительность действия, как правило, больше чем у сопоставимых анальгетиков и варьируется от 4 до 15 часов. По этой причине леворфанол полезен в паллиативном лечении хронических болей и схожих состояний.

См. также

Примечания
  1. Goldstein A., Lowney L. I., Pal B. K. Stereospecific and nonspecific interactions of the morphine congener levorphanol in subcellular fractions of mouse brain (англ.) // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America : journal. — 1971. — August (vol. 68, no. 8). — P. 1742—1747. — doi:10.1073/pnas.68.8.1742. — PMID 5288759.
  2. www.globalrph.com/narcoticonv.htm
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.