Диосмин

Диосмин относится к химической группе флавоноидов — полифенольных соединений, в основе которых находится флавоновая структура. Агликоном диосмина является диосметин.

Диосмин
Химическое соединение
Брутто-формула C28H32O15
CAS 520-27-4
PubChem 5281613
DrugBank 08995
Состав
Классификация
АТХ C05CA03

Содержится в Teucrium gnaphalodes, растении рода дубровник, эндемике Пиренейского полуострова[1]. Флавоидные цепи впервые изучены Альбертом Сент-Дьерди в 1936 году.

Препарат

Диосмин — полусинтетический препарат (измененный гесперидин). Применяется орально при лечении венозных заболеваний, например, хронической венозной недостаточности и геморроидальной болезни. При остром или хроническом геморрое — совместно с лигированием варикозных узлов и в сочетании с добавками пищевых волокон, или в качестве терапии в целях снижения вторичного кровотечения. Для контроля внутренних симптомов геморроя используется совместно с гесперидином.

Существует большое количество клинических испытаний, показывающих, что диосмин эффективен на всех стадиях венозной недостаточности, включая венозные язвы. Клинических исследований его эффективности при артериальных заболеваниях не проводилось[2].

Диосмин продаётся как рецептурный препарат в некоторых европейских странах (под фирменными названиями Dio-PP, Venotec, Daflon и т. д.) и как пищевая добавка в США и Европе.

Диосмин эффективен в уменьшении гипергликемии у диабетических крыс[3]. Предположительно, может применяться при лечении нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. Противовоспалительная и антиапоптотическая активность была продемонстрирована в нейронных клетках in vitro[4].

Механизм действия

Диосмин увеличивает сосудосуживающее действие норадреналина на венозные стенки, что ведёт к повышению венозного тонуса и, следовательно, снижает венозную емкость, растяжимость и застой. Это увеличивает венозный отток и снижает венозное гипердавление, присутствующее у пациентов, страдающих хронической венозной недостаточностью.

Диосмин улучшает лимфатический дренаж, увеличивая частоту и интенсивности сокращения лимфатических сосудов, и увеличивает общее количество функциональных лимфатических капилляров. Кроме того, диосмин вместе с гесперидином уменьшают диаметр лимфатических капилляров и интролимфатическое давление.

На уровне микроциркуляции диосмин уменьшает проницаемость капилляров и увеличивает их резистентность, защищая микроциркуляцию от повреждающих процессов.

Диосмин уменьшает экспрессию эндотелиальных молекул адгезии (ICAM1, VCAM1) и ингибирует адгезию, миграцию и активацию лейкоцитов на капиллярном уровне. Это приводит к уменьшению высвобождения воспалительных медиаторов, главным образом, свободных кислородных радикалов и простагландинов (Е2, PGF2a).

Ссылки
  1. Flavonoid Aglycones and Glycosides from Teucrium gnaphalodes.
  2. Diosmin (англ.) // Wikipedia. — 2017-07-21.
  3. Leelavinothan Pari, Subramani Srinivasan, Antihyperglycemic effect of diosmin on hepatic key enzymes of carbohydrate metabolism in streptozotocin-nicotinamide-induced diabetic rats, Biomedicine & Pharmacotherapy, Volume 64, Issue 7, September 2010, Pages 477—481.
  4. Sanjay L.Dholakiya, Kenza E. Benzeroual, Protective effect of Diosmin on LPS-induced apoptosis in PC12 cells and inhibition of TNF- [alpha] expression, Toxicology in Vitro, In Press, Accepted Manuscript, Available online 6 April 2011.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.