Габоксадол
Габоксадол (THIP) — частичный агонист рецепторов ГАМКA[1] и антагонист рецепторов ГАМКС[2], который предалагался фармацевтической компанией Merck в качестве экспериментального снотворного препарата[3]. Клинические исследования габоксадола были остановлены досрочно в марте 2007 года[4].
| Габоксадол | |
|---|---|
 | |
| Общие | |
| Систематическое наименование |
4,5,6,7-тетрагидроизоксазоло[5,4-c]пиридин-3(2H)-он |
| Сокращения | THIP |
| Хим. формула | C6H8N2O2 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 140,14 г/моль |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 64603-91-4 |
| PubChem | 3448 |
| Рег. номер EINECS | 264-963-0 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | 34373 |
| ChemSpider | 3330 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
Механизм действия
Ключевой особенностью габоксадола, отличающей его от большинства других снотворных препаратов, действующих на рецепторы ГАМК (например, барбитуратов и бензодиазепинов), является взаимодействие с рецептором путём конкуренции с природным активатором рецептора — ГАМК[1].
Примечания
- Chebib M, Johnston GAR. GABA-Activated ligand gated ion channels: medicinal chemistry and molecular biology // Journal of Medicinal Chemistry. — 2000. — Т. 43, № 8. — С. 1427-1447. — ISSN 1520-4804. — doi:10.1021/jm9904349. — PMID 10780899.
- Woodward RM, Polenzani L, Miledi R. Characterization of bicuculline/baclofen-insensitive (rho-like) gamma-aminobutyric acid receptors expressed in Xenopus oocytes. II. Pharmacology of gamma-aminobutyric acidA and gamma-aminobutyric acidB receptor agonists and antagonists // Molecular Pharmacology. — 1993. — Т. 43, № 4. — С. 609-625. — ISSN 521-0111. — PMID 8386310.
- Wafford KA, Ebert B. Gaboxadol—a new awakening in sleep // Current Opinion in Pharmacology. — 2006. — Т. 6, № 1. — С. 30-36. — ISSN 1471-4892. — doi:10.1016/j.coph.2005.10.004. — PMID 16368265.
- Press Release: Merck and Lundbeck End Development of Insomnia Drug Архивная копия от 24 февраля 2012 на Wayback Machine
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.